cefalosporine predstavljaju skupinu od antibiotici izvedeno iz cefalosporina-C. Kao penicilinisadrže beta-laktamski prsten koji je odgovoran za njihovu učinkovitost droge protiv bakterija. cefalosporine općenito se dobro podnose i uzrokuju manje nuspojava od ostalih antibiotici.
Što su cefalosporini?
cefalosporine predstavljaju skupinu od antibiotici izvedeno iz cefalosporina-C. Cefalosporini su antibiotici čije djelovanje uzrokuje beta-laktamski prsten. Postoje razni cefalosporini. Međutim, njihova osnovna struktura je ista. Kao najvažniji strukturni element sadrže beta-laktamski prsten. Razlikuju se samo atomske skupine na suprotnim krajevima molekule. Stoga postoje mnoge kombinacije koje također čine osnovu za niz različitih antibiotski aktivnih sastojaka droge. Cefalosporini se mogu podijeliti u šest različitih skupina na temelju njihovog spektra djelovanja. Svim aktivnim sastojcima zajedničko je što narušavaju strukturu stanične stijenke bakterija. Snaga pojedinih cefalosporina varira i na nju utječu samo različite atomske skupine povezane s kemijskom okosnicom molekule. Cefalosporini 1. skupine imaju slabu aktivnost. Danas je jedini predstavnik ove skupine cefazolina. Uz to, druga skupina aktivnih sastojaka uključuje takozvane prijelazne cefalosporine, koji se uglavnom koriste u borbi protiv klica Haemophilus influenzae. U treću skupinu spadaju antibiotici koji su posebno učinkoviti protiv anaerobnih bakterija. Druga skupina uključuje cefalosporine širokog spektra. Učinkoviti su i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Cefalosporini uskog spektra djelotvorni su samo protiv Pseudomonas aeruginosa. Svih pet gore navedenih skupina može se primijeniti samo infuzijom, jer bi se uništile oralnim uzimanjem. Međutim, postoje i postojani cefalosporini koji se mogu uzimati oralno, čime se grupiraju u šestu skupinu.
Farmakološko djelovanje
Farmakološko djelovanje cefalosporina proizlazi iz blokade bakterijskog enzima transpeptidaze pomoću beta-laktamskog prstena u molekuli. Transpeptidaza je odgovorna za izgradnju mureinskog sloja stanične stijenke bakterija. U ovom procesu katalizira kombinaciju N-acetilglukozamina s N-acetilmuraminskom kiselinom, koja čini osnovu za sloj mureina. Nakon izlaganja transpeptidaze cefalosporinima, beta-laktamski prsten se otvara stvarajući vezu s aktivnim mjestima enzima. U tom procesu enzim se inaktivira i skup bakterijskih staničnih stijenki prestaje. Međutim, postojeći stanični zidovi nisu napadnuti. Samo je nakupljanje sloja mureina tijekom razmnožavanja bakterija poremećeno. Tako se inhibicira rast bakterija. Građa staničnih stijenki gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija je različita. Iako sve bakterije tvore slojeve mureina u staničnoj stijenci, taj je sloj tanji u gram negativnih bakterija. Nadalje, neke bakterije proizvode enzim beta-laktamazu, koji uništava beta-laktamski prsten antibiotika. Dakle, pojedini cefalosporini razvijaju različitu učinkovitost. Na primjer, ako bočne skupine atoma mogu dobro zaštititi beta-laktamski prsten od beta-laktamaze, odgovarajući cefalosporin sposoban je boriti se protiv bakterija tamo gdje su drugi antibiotici već izgubili učinak.
Medicinska primjena i uporaba
Kao klasa droge, cefalosporini imaju širok spektar djelovanja. Iako nisu svi antibiotici iz ove skupine tvari učinkoviti protiv svih bakterija, različiti se cefalosporini mogu boriti protiv različitih klice. Zato se ta sredstva naširoko koriste za bakterije zarazne bolesti. Međutim, za primjenu je važno znati koje su bakterije prisutne. Cefalosporini širokog spektra ceftazidim, ceftriakson, ccfotaksim ili cefodizim, između ostalog, učinkoviti su protiv nekoliko sojeva bakterija. Cefsulodin je pak cefalosporin uskog spektra koji je aktivan samo protiv Pseudomonas aeruginosa. Prijelazni cefalosporini cefuroksim, cefotiam ili cefamandol koriste se za Haemophilus influenzae infekcija. Svi spomenuti cefalosporini mogu se samo injektirati, jer bi se inaktivirali ako se apsorbiraju kroz probavni trakt.Aktivni sastojci cefizime, cefaleksin or cefaklora, između ostalih, mogu se uzimati oralno. Najvažnija područja primjene cefalosporina uključuju dišni put infekcije, upala krajnika, srednje uho infekcije, infekcije mokraćnog sustava ili koža infekcije. Ova sredstva se također često koriste za Lyme bolest i meningitis. Međutim, svi poznati cefalosporini neučinkoviti su protiv enterokoka, jer imaju primarnu rezistenciju na ovu klasu sredstava.
Rizici i nuspojave
Općenito se cefalosporini dobro podnose. Za razliku od ostalih antibiotika, nuspojave se rijetko javljaju. Nadalje, ova se klasa lijekova može bez brige koristiti kod trudnica i djece. Ipak, cefalosporini nisu u potpunosti bez nuspojava. Primjerice, oko deset posto pacijenata liječenih cefalosporinima žali se na nelagodu. Najčešće pritužbe uključuju probavni problemi kao što proljev, mučnina i povraćanje. Međutim, ove su gastrointestinalne tegobe znatno češće kod primjene drugih antibiotika. Pseudomembranski kolitis također je primijećen u izoliranim slučajevima. Još nije istraženo javlja li se ovaj problem i kod drugih antibiotika. Koža problemi s osipom i svrbežom javljaju se u oko jedan posto bolesnika. Neurološke tegobe poput glavobolje a hematološke promjene su još rjeđe. Alergijske reakcije također su vrlo rijetke kod cefalosporina. Javljaju se samo u osoba koje su također alergične na penicilin. Dakle, unakrsne alergije između cefalosporina i penicilin nalaze se u dva do deset posto bolesnika. Cefalosporini se ne smiju primjenjivati u bolesnika koji su već imali iskustva Anafilaktički šok do penicilin. Peroralno uneseni cefalosporini mogu smanjiti učinkovitost živog cjepiva i kontracepcijska sredstva.
