Proizvodi
Darolutamid je odobren u SAD-u 2019. godine te u EU-u i Švicarskoj 2020. godine u obliku filmom obloženih tableta (Nubeqa).
Struktura i svojstva
Darolutamid (C19H19HCH,6O2, Mr = 398.8 g / mol) postoji u obliku bijele do sivkaste ili žućkastobijele kristalne prah i praktički je netopiv u voda. Lijek ima nesteroidnu strukturu i strukturno se razlikuje od ostalih steroidnih i nesteroidnih antiandrogeni. Darolutamid se sastoji od 1: 1 smjese dvaju farmakološki aktivnih dijastereomera (, -darolutamid i, -darolutamid) koji se međusobno pretvaraju kroz aktivni metabolit keto-darolutamid.
Učinci
Darolutamid (ATC L02BB06) ima antitumorska svojstva. Smanjuje proliferaciju stanica i veličinu tumora. Učinci su posljedica kompetitivnog antagonizma na androgenom receptoru. Sprječava vezanje androgena na receptor, njegovu translokaciju i transkripciju posredovanu njime. Smanjen prijelaz preko krv-mozak barijera u središnju živčani sustav predstavlja prednost.
Indikacije
U kombinaciji s terapijom deprivacije androgena za liječenje odraslih pacijenata s nemetastatskom rezistencijom na kastraciju prostata Raka (NM-CRPC) kod kojih postoji visok rizik za razvoj metastaze.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se dva puta dnevno uz obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Žene koje su trudne ili mogu zatrudnjeti.
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Darolutamid se metabolizira prvenstveno CYP3A4, supstrat je P-glikoprotein, i inhibitor je BCRP.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti umor, bol u ekstremitetima i osip.
