Kako citalopram djeluje
Citalopram ometa metabolizam mozga, točnije metabolizam živčanog glasnika (neurotransmitera) serotonina. Neurotransmiteri prenose živčane signale između moždanih stanica tako što ih izlučuje jedna stanica, a zatim se vežu na određena mjesta spajanja (receptore) na sljedećoj stanici. Neurotransmiteri se tada ponovno apsorbiraju u izvornu stanicu i tako deaktiviraju.
Stručnjaci sumnjaju da nedovoljna količina oslobođenog serotonina igra ulogu u razvoju simptoma depresije. Ovo je mjesto gdje citalopram i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) dolaze na scenu: oni selektivno inhibiraju ponovnu pohranu serotonina u stanice iz kojih je otpušten. To omogućuje neurotransmiteru da dulje djeluje na poboljšanje raspoloženja i smanjenje anksioznosti.
Čak i ako korelacije još nisu u potpunosti shvaćene, citalopram se često može koristiti za prilično dobro stavljanje depresije pod kontrolu. Međutim, valja napomenuti da učinak nastupa tek nakon dva do šest tjedana nakon početka liječenja, budući da se opisani procesi ne događaju odmah.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Citalopram se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu nakon ingestije na usta (peroralno). Nakon apsorpcije u krvotok, lijek prolazi krvno-moždanu barijeru i blokira ponovnu pohranu oslobođenog serotonina u središnjem živčanom sustavu.
Razgradnja citaloprama odvija se uglavnom u jetri uz sudjelovanje različitih CYP enzima. Nakon približno 36 sati polovica djelatne tvari ponovno se izlučuje iz tijela (vrijeme poluraspada).
Kada se koristi citalopram?
Izvan ovih indikacija odobrenih od strane nadležnih tijela za lijekove, citalopram se također koristi za druge mentalne bolesti ("upotreba izvan propisanih mjera").
Trajanje liječenja ovisi o uspješnosti oporavka i uvijek ga određuje liječnik. Često je to jedna do nekoliko godina.
Kako se koristi citalopram
Citalopram se u pravilu uzima kao filmom obložena tableta jednom dnevno (ujutro ili navečer), neovisno o obrocima. Budući da aktivni sastojak ima dug poluživot, dovoljna je doza jednom dnevno. Rijetko se djelatna tvar primjenjuje kao otopina za infuziju (u bolesnika koji su na bolničkom liječenju).
Osobe starije od 65 godina trebaju primiti samo polovicu doze od količine koja se inače koristi.
Ako se dugotrajno liječenje citalopramom treba prekinuti, stručnjaci preporučuju polagano i postupno smanjivanje doze djelatne tvari (“tapering”) – nagli prekid često rezultira simptomima obustave kao što su malaksalost, mučnina i glavobolja. U mnogim slučajevima, smanjivanje terapije može spriječiti takve simptome. Planirano je i uz pratnju liječnika.
Koje su nuspojave citaloprama?
Osobito u prva dva tjedna terapije uočavaju se sljedeće nuspojave:
Bolesnike koji su skloni suicidalnim idejama potrebno je pomno nadzirati tijekom prva dva do četiri tjedna liječenja dok ne počnu antidepresivni učinci citaloprama.
Druge nuspojave koje se javljaju često (u jedan do deset posto liječenih) ili vrlo često (u više od deset posto liječenih) su:
- gubitak težine i smanjeni apetit
- tjeskoba, nervoza, zbunjenost
Povremeno (kod 0.1 do jedan posto liječenih) citalopram uzrokuje debljanje i pojačan apetit.
Budući da aktivni sastojak djeluje izravno u središnjem živčanom sustavu, poznate su i mnoge druge nuspojave, ali od sekundarne važnosti. Ovaj popis odražava samo najvažnije nuspojave citaloprama.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju citaloprama?
Kontraindikacije
Citalopram se ne smije koristiti u:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka
- istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitori – koriste se za liječenje depresije i Parkinsonove bolesti)
- istodobna primjena linezolida (antibiotika), osim ako se ne može osigurati pažljivo praćenje krvnog tlaka
- istodobna primjena pimozida (antipsihotika)
- kongenitalni ili stečeni sindrom produženog QT intervala (produljenje QT intervala u srcu, vidljivo na EKG-u)
Interakcije lijekova
Treba izbjegavati istovremenu primjenu citaloprama i alkohola jer se tijekom terapije povećava osjetljivost na alkohol. Pacijenti koji uzimaju citalopram prijavljuju teška iskustva mamurluka i tešku slabost čak i nakon konzumiranja uobičajenih količina alkohola.
Isto tako, tijekom terapije treba izbjegavati lijekove koji također utječu na ravnotežu serotonina. Neki lijekovi protiv migrene (triptani), opioidni lijekovi protiv bolova (tramadol, fentanil) kao i prekursori serotonina kao blaga pomoć pri spavanju ili za podizanje raspoloženja (triptofan, 5-HTP) smiju se koristiti samo nakon savjetovanja s liječnikom ili ljekarnikom.
Uobičajeni lijekovi koji uzrokuju produljenje QT vremena uključuju određene antibiotike (azitromicin, eritromicin, ciprofloksacin, klaritromicin, kotrimoksazol), lijekove za astmu (salbutamol, terbutalin), lijekove protiv gljivica (flukonazol, ketokonazol) i lijekove za prehladu (efedrin, pseudoefedrin, fenilefrin, fenilpropanola moje) .
Ako sami primijetite nepravilan rad srca ili slične nuspojave, obavijestite liječnika!
Citalopram može povećati antikoagulantne učinke antikoagulansa (varfarin, fenprokumon, izravni oralni antikoagulansi, heparini), antiagregacijskih lijekova (ASA, klopidogrel, prasugrel, tikagrelor, nesteroidni protuupalni lijekovi) i reoloških lijekova (pentoksifilin, naftidrofuril, dipiridamol).
Budući da citalopram može stupiti u interakciju s mnogim drugim tvarima, trebali biste obavijestiti liječnika i ljekarnika o svim drugim lijekovima koje koristite. To se također odnosi i na pripravke koji se izdaju bez recepta i na biljne pripravke.
Dobno ograničenje
Trudnoća i dojenje
Tijekom trudnoće i dojenja citalopram treba uzimati samo ako je prijeko potrebno i nakon pažljive procjene rizika i koristi. Ako je liječenje indicirano ili ako se treba nastaviti sa stabilnom terapijom, lijek je sredstvo prve linije. Dojenje je općenito prihvatljivo s citalopramom.
Kako nabaviti lijekove s djelatnom tvari citaloprom
Lijekovi koji sadrže citalopram dostupni su samo na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj.
Koliko je dugo citalopram poznat?
Citalopram je razvijen u tijeku potrage za novim antikonvulzivom (antiepileptikom). Kada je otkriveno da aktivni sastojak ima antidepresivni učinak, a ne antiepileptički učinak, patentiran je u ovoj indikaciji 1989. godine.
Patent za citalopram istekao je 2003. godine. Od tada su na tržište izašli brojni generici koji sadrže djelatnu tvar.
