Sinonimi u širem smislu
Metoprolol, Beloč
Uvod
Belok zok® je lijek koji se koristi za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Pripada klasi lijekova ß-blokatora (blokatora beta receptora) i sadrži lijek metoprolol. Beta-receptori podijeljeni su u tri podskupine.
ß1-receptori se nalaze u srce, gdje njihova aktivacija dovodi do bržeg rada srca (pozitivno kronotropno) i s više sile (pozitivno inotropno). Uz to, ß1-receptori se nalaze u bubreg, gdje njihova aktivacija dovodi do oslobađanja hormona renina. Rezultat je porast krv pritisak.
ß2-receptori nalaze se u mišićima bronha, materica i krv posuđe koštanih mišića. Aktivacija ovih receptora dovodi do širenja. Napokon, ß3-receptori se nalaze u masno tkivo gdje kada se aktiviraju uzrokuju njegovo otapanje (lipolizu) i doprinose regulaciji temperature.
Beloc zok® djeluje uglavnom na ß1-receptore u srce i bubrega. Beloc zok® dostupan je samo na recept i ne smije se naglo prekinuti nakon duže terapije. Beloc zok® djeluje na kardiovaskularni sustav blokiranjem ß1 receptora koji se tamo nalaze.
Na srce, ti se receptori nalaze u stanicama u kojima se generira i prenosi električna aktivnost srčanog djelovanja (formiranje pobude i provodni sustav). Ima ih i na koronarnoj posuđe. Stimulacija β1 receptora obično uzrokuje porast srca i povećana snaga udaranja.
Blokiranjem ovih receptora, Belok zok® stoga uzrokuje smanjenje srca i moć. Pobuda se provodi sporije. To također smanjuje vjerojatnost nepravilnog rada srca.
Međutim, krv učinak Beloc zok-a na snižavanje tlaka manji je zbog blokade ß1-receptora u srcu. Blokada receptora u bubreg je glavni razlog za krvni pritisak-smanjujući učinak. To je zato što se hormon renin ne oslobađa.
Renin se u krvotok normalno oslobađa od strane specijaliziranih stanica (jukstaglomerularni aparat) u bubreg. Nakon toga slijedi kaskada s oslobađanjem i aktiviranjem brojnih drugih tvari, koje u konačnici imaju krvni pritisak-povećavajući učinak. Blokiranjem ß1 receptora u bubregu, kaskada se prekida u ranoj fazi. Međutim, treba imati na umu da je oslobađanje renina kroz stimulaciju ß1 receptora u bubrezima samo jedan od tri puta. Dakle, unatoč blokadi β1 receptora, još uvijek postoji određeno oslobađanje hormona renina.
Farmakokinetika
Beloc zok® (metoprolol) obično se uzima oralno kao tableta i apsorbira kroz crijeva sluznica. Budući da se krv koja opskrbljuje crijeva prvo prolazi kroz jetra, jetra tada izravno eliminira oko polovice aktivnog sastojka tako što ga apsorbira i metabolizira. Zbog ovog takozvanog učinka prvog prolaska, samo oko 50% izvorno isporučenog aktivnog sastojka dostupno je organizmu.
Nakon 1 - 2 sata učinkovita razina u krvi je najviša, a nakon otprilike 4 - 5 sati polovica aktivnog sastojka se razgrađuje (poluvrijeme eliminacije). Slom Belok zok® ili metoprolol odvija se putem enzima (CYP2D6) u jetra. Produkti metaboličkog procesa u jetra ponovo uđu u krv i zatim se izlučuju putem bubrega i urina.