Proizvodi
Azacitidin je komercijalno dostupan kao liofilizat za pripremu suspenzije za injekciju (Vidaza, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 2006. godine.
Struktura i svojstva
Azacitidin (C8H12N4O5, Mr = 244.2 g / mol) derivat je nukleozida citidina koji se nalazi u nukleinske kiseline. Pripada analozima pirimidinskih nukleozida. Azacitidin postoji kao bijeli kristalni prah i slabo je topiv u voda. To je predlijek azacitidin trifosfata.
Učinci
Azacitidin (ATC L01BC07) ima citotoksična i antiproliferativna svojstva. S jedne strane, učinci su posljedica integracije lijeka u RNA i DNA, što na kraju dovodi do stanične smrti. S druge strane, azacitidin u malim dozama također dovodi do hipometilacije DNA putem kovalentnog vezanja i inhibicije DNA metiltransferaza. Ovo vraća ekspresiju gena. Poluvrijeme je u rasponu od 0.7 sati.
Indikacije
Za liječenje bolesnika koji nisu prikladni za transplantaciju krvotvornih matičnih stanica:
- Mijelodisplastični sindrom
- Kronična mijelomonocitna leukemija
- Akutna mijeloična leukemija (AML)
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Lijek se ubrizgava supkutano nakon pripreme.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška bolest jetre
- Trudnoća
- laktacija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Azacitidin nije supstrat izoenzima CYP450. Samo nepotpune informacije o lijeku interakcije dostupan.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Reakcije na mjestu primjene poput crvenila i bol.
- Krv brojati promjene kao što su anemija, trombocitopenija, leukopenija / neutropenija.
- Gastrointestinalni poremećaji poput mučnina, povraćanje, proljev i zatvor.