Azacitidin

Proizvodi

Azacitidin je komercijalno dostupan kao liofilizat za pripremu suspenzije za injekciju (Vidaza, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 2006. godine.

Struktura i svojstva

Azacitidin (C8H12N4O5, Mr = 244.2 g / mol) derivat je nukleozida citidina koji se nalazi u nukleinske kiseline. Pripada analozima pirimidinskih nukleozida. Azacitidin postoji kao bijeli kristalni prah i slabo je topiv u voda. To je predlijek azacitidin trifosfata.

Učinci

Azacitidin (ATC L01BC07) ima citotoksična i antiproliferativna svojstva. S jedne strane, učinci su posljedica integracije lijeka u RNA i DNA, što na kraju dovodi do stanične smrti. S druge strane, azacitidin u malim dozama također dovodi do hipometilacije DNA putem kovalentnog vezanja i inhibicije DNA metiltransferaza. Ovo vraća ekspresiju gena. Poluvrijeme je u rasponu od 0.7 sati.

Indikacije

Za liječenje bolesnika koji nisu prikladni za transplantaciju krvotvornih matičnih stanica:

  • Mijelodisplastični sindrom
  • Kronična mijelomonocitna leukemija
  • Akutna mijeloična leukemija (AML)

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Lijek se ubrizgava supkutano nakon pripreme.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Teška bolest jetre
  • Trudnoća
  • laktacija

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Azacitidin nije supstrat izoenzima CYP450. Samo nepotpune informacije o lijeku interakcije dostupan.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju: