Sinonimi
Mikotoksini, protugljivični lijekovi Protugljivični su lijekovi skupina lijekova koji su učinkoviti protiv patogenih gljivica, tj. Gljivica koje napadaju ljude i uzrokuju mikozu (gljivičnu bolest). Učinak antimikotika temelji se na činjenici da djeluju protiv ili na strukture specifične za gljivice. Budući da su stanice gljivica na nekim mjestima strukturirane slično ljudskim stanicama, antimikoticima je upravljan broj napadačkih točaka.
Ti se ciljevi obično nalaze u stanična membrana od gljiva. Ovisno o tome kakva vrsta gljivica uzrokuje mikozu, koriste se i drugi antimikotici. Nije svaki antimikotik učinkovit na svaku gljivicu, jer kao i kod bakterija, postoje prirodni otpori.
Klasifikacija antimikotika
Antimikotici se mogu klasificirati prema načinu djelovanja. S jedne strane mogu biti fungicidne - gljivične stanice ubija odgovarajući antimikotik ili su fungostatske. To znači da stanice gljivica ne mogu nastaviti rasti i razmnožavati se u organizmu zaražene osobe. Daljnja klasifikacija može se izvršiti prema vrsti primjene: lokalna (antimikotik djeluje samo na tretirano područje, npr. Kožu) ili sustavna (antimikotik djeluje na cijeli organizam).
Aktivne tvari i načini djelovanja
Azoli su velika skupina. Podijeljeni su u podskupinu triazola i imidazola. Klasifikacija ovisi o tome koliko je atoma dušika u heterocikličkom prstenu.
Ovaj heterociklički prsten je kemijske strukture koja se može naći u svim azolima. Dok triazol ima tri atoma dušika, imidazol ima samo dva u heterocikličkom prstenu. Učinak azola temelji se na poremećaju sinteze ergosterola.
Ergosterol je sličan holesterol kod ljudi. To je sterol (membranski lipid) koji je neophodan za nastanak stanična membrana gljiva. Azoli inhibiraju određeni enzim (14?
sterol demetilaza), koja igra središnju ulogu u stvaranju ergosterola. Stoga nedostatak stvaranja ergosterola uzrokuje nedostatak. To dovodi do oštećenja membrane gljivičnih stanica.
Kao rezultat, stanice gljivica ne umiru odmah, ali se ne mogu razmnožavati i rasti dalje - azoli su fungostatični. Ovisno o dokazanoj gljivičnoj infekciji i mjestu zaraze, mogu se koristiti različiti azoli. Na primjer, mora se paziti da flukonazol nema učinka na aspergilu i određene sojeve kandide.
Druga skupina aktivnih sastojaka su polien makrolidi, To uključuje nistatin, natamicin i amfotericin B. Amfotericin B veže se na ergosterol i ugrađen je u stanična membrana. To staničnu membranu čini propusnijom za komponente iz gljivične stanice - membrana više ne funkcionira učinkovito.
Kao rezultat, gljivična stanica umire (fungicid). Amfotericin B ima akutne i kronične nuspojave, što na nekim mjestima ograničavaju terapiju. Danas je dostupan modificirani pripravak - liposomski amfotericin B.
To pokazuje manje nuspojava, ali također košta i znatno više novca. Druga skupina su ehinokandini (kaspofungin, mikafungin). Oni djeluju inhibirajući sintezu glukana (lanac glukoze specifičan za gljivicu).
Glukan je važan za stabilnost stanične stijenke. Inhibiranjem njegove sinteze stanični zid gubi stabilnost koju inače stvara glukan. Ehinokandini su fungicidni ili fungostatični, ovisno o gljivici na koju djeluju.
Nadalje, dostupna je skupina derivata pirimidina (flucitozin). Flucitozin uzimaju stanice gljivica i enzimski se pretvara u 5-fluorourkail. Njegov se učinak temelji na inhibiciji sinteze proteina i DNA. Ova inhibicija uzrokuje razgradnju metabolizma gljivične stanice - derivati pirimidina su fungicidni i fungostatični.
