Almoreksant

Proizvodi

Almorexant nije komercijalno dostupan. Klinički razvoj prekinuli su Actelion i GlaxoSmithKline (GSK) 2011. godine zbog štetni učinci.

Struktura i svojstva

Almoreksant (C₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g / mol) je derivat tetrahidroizokinolina. Strukturno je povezan s opioidnim metofolinom.

Učinci

Almorexant ima svojstva koja potiču spavanje. Selektivni je i dvostruki antagonist na oreksinskim receptorima OX1R i OX2R. Blokira vezivanje neuropeptida oreksina A i oreksina B, proizvedenih u hipotalamus neurona, na njihove receptore. Ovaj je sustav djelomično odgovoran za promicanje budnosti.

Indikacije

Almorexant je bio namijenjen liječenju poremećaji spavanja.