Proizvodi
Melatonin agonisti receptora komercijalno su dostupni u obliku tableta i kapsula.
Struktura i svojstva
Melatonin agonisti receptora strukturno su izvedeni iz prirodnog hormona melatonina i povezani su s njim.
Učinci
Melatonin, hormon spavanja koji proizvodi epifiza (epifiza) mozak iz triptofan, ima središnju ulogu u tijelu u regulaciji ciklusa spavanja i budnosti (cirkadijski ritam). Ima svojstva koja potiču spavanje i smanjuje tjelesnu temperaturu. Fiziološki, razina melatonina u krv ustati nakon što padne noć, dosegnuti svoj vrhunac prema sredini noći i razviti svoj učinak poticanja sna. Svjetlost je glavni prirodni antagonist hormona. Učinci se temelje na vezivanju za receptore melatonina (MT). Agonisti receptora melatonina imaju svojstva koja potiču spavanje. Kao i kod prirodnog hormona, učinci se temelje na vezivanju za receptore melatonina, pretežno MT1 i MT2. agomelatin (Valdoxan) dodatno blokira serotonina 5-HT2C receptore i zato ima antidepresiv učinci.
Aktivne tvari
- Agomelatin (Valdoxan)
- ramelteon (rozerem)
- Tasimelteon (Hetlioz)
Prirodni ligand:
- Melatonin (npr. Circadin).
Indikacije
- Poremećaji spavanja, poteškoće sa zaspanjem
- Depresivne epizode
- Poremećaj spavanja i buđenja koji nije 24 sata (Non-24)
Ostale indikacije (još nema odobrenja):
- Jet lag
- Rad u smjeni
- Ostali poremećaji ritma spavanja i buđenja
Doziranje
Prema SmPC-u. Agonisti receptora melatonina obično se uzimaju jednom dnevno navečer prije spavanja.
Kontraindikacije
Kontraindikacije su:
- Preosjetljivost
- Kombinacija s inhibitorima CYP1A poput fluvoksamin.
- Oštećen jetra funkcija (agomelatin).
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Agonisti receptora melatonina posebno su supstrati CYP450 i CYP1A. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Srednji depresiv droge a alkohol može pojačati štetni učinci.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključiti glavobolja, vrtoglavica, neobični snovi, probavne smetnje, pospanost, umori gastrointestinalni poremećaji. The droge može uzrokovati pospanost i stoga se ne smije uzimati kada se poveća koncentracija je potreban, na primjer tijekom vožnje.