agomelatin

Proizvodi

Agomelatin je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Valdoxan, opći). Odobren je u EU 2009. godine, a u mnogim zemljama 2010. godine.

Struktura i svojstva

Agomelatin (C15H17NE2, Mr = 243.30 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. Naftalenski je analog epifiznog i hormona spavanja melatonin, koji je i sam izveden iz serotonina.

Učinci

Agomelatin (ATC N06AX22) ima antidepresiv i svojstva koja potiču spavanje. Normalizira cirkadijske ritmove, koji mogu biti poremećeni u depresija. Učinci su s jedne strane posljedica agonizma visokog afiniteta kod MT1- i MT2-melatonin receptori. S druge strane, antagonist je na serotonina-5-HT2C receptori. Agomelatin ima kratko poluvrijeme od 1-2 sata.

Indikacije

Za liječenje depresivnih epizoda u odraslih i za naknadnu terapiju održavanja.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Lijek se uzima jednom dnevno navečer, neovisno o obroku.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Oštećena funkcija jetre ili povišenje transaminaze više od 3 puta iznad gornje normalne granice
  • Istodobna primjena jakih inhibitora CYP1A2, kao što je fluvoksamin i ciprofloksacin.

Jetra testovi funkcije moraju se provesti prije i za vrijeme liječenja. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Agomelatin se metabolizira prvenstveno CYP1A2 (90%) i CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Jaki inhibitori CYP1A2 poput fluvoksamin i ciprofloksacin mogu značajno povećati koncentraciju agomelatina i kontraindicirani su. Umjereno-snaga inhibitori mogu rezultirati umjerenim porastom koncentracije agomelatina te ih treba koristiti s oprezom. Ne preporučuje se kombinacija agomelatina s alkoholom.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključiti umor, pospanost, nesanica, glavobolja, migrena, vrtoglavica, anksioznost, mučnina, proljev, zatvor, Gornji bol u trbuhu, pojačano znojenje, bol u leđima, i povišen jetra enzimi. Rijetko, slučajevi jetra zabilježene su ozljede.