Proizvodi
Zafirlukast je bio komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Čokolada, bez etikete). Odobren je u mnogim zemljama 1998. godine. Ukinut je distribucija u 2019. Montelukast je prikladna zamjena.
Struktura i svojstva
Zafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) postoji kao fini, bijeli do blijedožuti, amorfni prah koji je praktički netopiv u voda. Derivat je indola i karbamat.
Učinci
Zafirlukast (ATC R03DC01) ima protuupalna i antialergijska svojstva. Učinci su posljedica selektivnog i kompetitivnog antagonizma leukotriena LTC4, LTD4 i LTE4 na leukotrienskim receptorima. Leukotrieni su snažni upalni posrednici koji uzrokuju bronhokonstrikciju, induciraju bronhijalnu preosjetljivost, potiču stvaranje sluzi i potiču migraciju upalnih stanica u dišne puteve. Oni igraju važnu ulogu u razvoju astma.
Indikacije
Prevencija i dugotrajno liječenje blage do umjerene bronhijalne astma. Zafirlukast nije indiciran za liječenje akutnih bolesti astma napad.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se obično uzima dva puta dnevno na prazno želudac, 1 sat prije ili 2 sata nakon jela.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Disfunkcija jetre
- Ciroza jetre
- Istodobna primjena oralnih antikoagulansa
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Zafirlukast se metabolizira CYP2C9 i inhibitor je CYP2C9 i CYP3A4. Istodobna uporaba varfarin povećava koncentraciju varfarina u odgovarajućoj mjeri (vidi Kontraindikacije). Ostalo interakcije primijećeni su sa acetilsalicilna kiselina, eritromicini teofilin, Među ostalima.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju infekciju, glavobolja, probavne smetnje, osip, pruritus, mišiće i bol u zglobovima, edemi, malaksalost, hiperbilirubinemija, reakcije preosjetljivosti i nesanica. Rijetko se javljaju ozbiljne nuspojave poput jetra moguće su upale.
