Kako djeluje venlafaksin
Venlafaksin je lijek iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina i norepinefrina (SSNRI). Djeluje antidepresivno (podiže raspoloženje) i pojačava pogon.
Dva neurotransmitera serotonin i norepinefrin prenose živčane signale između moždanih stanica tako što se otpuštaju iz jedne stanice, a zatim se vežu na određena mjesta spajanja (receptore) na sljedećoj stanici. Neurotransmiteri se tada ponovno apsorbiraju u prvu živčanu stanicu, čime je deaktiviraju.
Venlafaksin inhibira ovu ponovnu pohranu, dopuštajući norepinefrinu i serotoninu da ostanu aktivni i stoga učinkovitiji dulje. Rezultat je učinak podizanja raspoloženja i povećanja pogona. Učinak se obično javlja s vremenskim odmakom od oko dva tjedna.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Venlafaksin se obično koristi u obliku soli kao venlafaksin hidroklorid. Apsorbira se u krv preko crijevne stijenke nakon gutanja kroz usta i metabolizira prvenstveno u jetri. Bioraspoloživost je oko 45 posto (što znači da tijelo može iskoristiti 45 posto količine aktivnog sastojka uzetog na usta). Nakon metabolizacije u jetri, venlafaksin se velikim dijelom izlučuje putem bubrega.
Kada se koristi venlafaksin?
Venlafaksin je odobren za:
- Depresija, uključujući terapiju održavanja za sprječavanje ponavljanja novih depresivnih epizoda.
- Generalizirani anksiozni poremećaj
- @ Socijalni anksiozni poremećaj (socijalna fobija)
- Panični poremećaj sa/bez klaustrofobije (agorafobija)
Kako se koristi venlafaksin
Venlafaksin se koristi u oralnom obliku kao tableta ili kapsula sa ili bez odgođenog oslobađanja (produženog oslobađanja). Pripravci s produljenim otpuštanjem uzimaju se samo jednom dnevno, dok se oni bez produljenog oslobađanja uzimaju dva do tri puta dnevno.
Za depresivne sindrome, kao i generalizirani anksiozni poremećaj, terapija je obično s početnom dozom od 75 miligrama dnevno. Ako je potrebno, liječnik može povećati dozu na 150 miligrama dnevno. Maksimalna doza je 375 miligrama dnevno.
Za uspjeh terapije važno je redovito uzimanje venlafaksina, inače se može smanjiti količina aktivnog norepinefrina i serotonina izvan živčanih stanica.
Koje su nuspojave venlafaksina?
Vrlo često (to jest, u više od jedne od deset liječenih osoba), uzimanje venlafaksina uzrokuje glavobolju, gastrointestinalne smetnje (kao što su mučnina, povraćanje i zatvor), znojenje, suha usta i povećan rizik od karijesa zbog suhih usta .
Rijetko (u jedne od deset do stotinu liječenih osoba) tijekom uzimanja venlafaksina dolazi do gubitka težine, neobičnih snova, nesanice i smanjenja seksualne želje (gubitak libida).
Povremeno (u jedne od sto do tisuću liječenih osoba) venlafaksin može izazvati debljanje, kožne reakcije, smetnje orgazma u žena i promjene okusa.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju venlafaksina?
Kontraindikacije
Venlafaksin je kontraindiciran u:
- Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak.
- istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO) zbog rizika od serotoninskog sindroma
Serotoninski sindrom je po život opasno stanje s porastom krvnog tlaka, uznemirenošću, konvulzijama i pregrijavanjem tijela.
Antidepresiv treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:
- Suicidalne misli (venlafaksin pojačava nagon prije nego što počnu njegovi antidepresivni učinci).
- @ epilepsija
- b povećan intraokularni tlak (glaukom)
Interakcija
- Lijekovi za suzbijanje imunološkog sustava (imunosupresivi kao što su takrolimus, ciklosporin, sirolimus)
- lijekovi protiv gljivica (lijekovi protiv gljivica kao što su lotrimazol, ketokonazol, itrakonazol)
- razni antidepresivi (npr. amitriptilin, klomipramin, imipramin, citalopram, escitalopram, fluoksetin, norfluoksetin, sertralin)
- jaki lijekovi protiv bolova iz skupine opijata/opijata (npr. alfentanil, kodein, fentanil, metadon)
- lijekovi za snižavanje kolesterola (statini kao što su atorvastatin, lovastatin, simvastatin)
- lijekovi za erektilnu disfunkciju (sildenafil, tadalafil, vardenafil)
Moglo bi doći do poremećaja u prosuđivanju i reagiranju, osobito na početku liječenja, kao i nakon prestanka uzimanja venlafaksina.
Dobno ograničenje
Venlafaksin se ne preporučuje za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Učinkovitost i sigurnost lijeka nisu dovoljno utvrđene u ovoj dobnoj skupini.
Trudnoća i dojenje
Različite studije nisu pružile dokaze o povećanom riziku od malformacija pri primjeni venlafaksina. Stoga se primjena može nastaviti tijekom trudnoće ako je postavka stabilna.
Za novonastalu depresiju tijekom trudnoće i dojenja prednost treba dati jednom od bolje proučenih lijekova, citalopramu i sertralinu.
Kako dobiti lijek s venlafaksinom
Venlafaksin je dostupan na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svim dozama. Smije se uzimati samo po uputama liječnika.
Koliko je dugo venlafaksin poznat?
Venlafaksin je odobren u Njemačkoj 1995. godine kao prvi lijek iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina i norepinefrina. U početku je odobren za liječenje depresije; kasnije su dodane i druge indikacije.
Patent je istekao u prosincu 2008. Od tada su na tržište izašli brojni generici (pripravci identični djelatnoj tvari).
