Proizvodi
Tenapanor je odobren u Sjedinjenim Državama u obliku tableta 2019. godine (Ibsrela).
Struktura i svojstva
Tenapanor (C50H66Cl4N8O10S2, Mr = 1145 g / mol) prisutan je u lijeku kao tenapanor hidroklorid, bijela do svijetlosmeđa, amorfna i higroskopna tvar koja je praktički netopiva u voda. Zbog svoje visoke molekularnosti masa i polarne površine (PSA), lijek se slabo apsorbira i izlučuje uglavnom stolicom.
Učinci
Tenapanor se suprotstavlja zatvor in Upalna bolest crijeva. Učinci su posljedica inhibicije natrij/vodik izmjenjivač 3 (NHE3), antiporter koji se nalazi na apikalnoj površini tankog i debelog crijeva i odgovoran je za apsorpcija of natrij. Inhibicija transportera povećava natrij koncentracija u lumenu crijeva i povećava lučenje voda u crijevo. To ubrzava crijevni tranzit i omekšava stolicu. Tenapanor također smanjuje visceralnu preosjetljivost i djeluje antinociceptivno.
Indikacije
Za liječenje Upalna bolest crijeva s zatvor (IBS-C).
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Tablete uzimaju se otprilike 5 do 10 minuta prije doručka (ili prvog obroka) i prije večere.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Djeca mlađa od 6 godina (rizik od dehidracija).
- Gastrointestinalna opstrukcija nepoznatog uzroka ili s mehaničkim uzrokom.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti proljev, rastezanje trbuha, nadutost, i vrtoglavica.