Tenapanor

Proizvodi

Tenapanor je odobren u Sjedinjenim Državama u obliku tableta 2019. godine (Ibsrela).

Struktura i svojstva

Tenapanor (C50H66Cl4N8O10S2, Mr = 1145 g / mol) prisutan je u lijeku kao tenapanor hidroklorid, bijela do svijetlosmeđa, amorfna i higroskopna tvar koja je praktički netopiva u voda. Zbog svoje visoke molekularnosti masa i polarne površine (PSA), lijek se slabo apsorbira i izlučuje uglavnom stolicom.

Učinci

Tenapanor se suprotstavlja zatvor in Upalna bolest crijeva. Učinci su posljedica inhibicije natrij/vodik izmjenjivač 3 (NHE3), antiporter koji se nalazi na apikalnoj površini tankog i debelog crijeva i odgovoran je za apsorpcija of natrij. Inhibicija transportera povećava natrij koncentracija u lumenu crijeva i povećava lučenje voda u crijevo. To ubrzava crijevni tranzit i omekšava stolicu. Tenapanor također smanjuje visceralnu preosjetljivost i djeluje antinociceptivno.

Indikacije

Za liječenje Upalna bolest crijeva s zatvor (IBS-C).

Doziranje

Prema informacijama o propisivanju. Tablete uzimaju se otprilike 5 do 10 minuta prije doručka (ili prvog obroka) i prije večere.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Djeca mlađa od 6 godina (rizik od dehidracija).
  • Gastrointestinalna opstrukcija nepoznatog uzroka ili s mehaničkim uzrokom.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti proljev, rastezanje trbuha, nadutost, i vrtoglavica.