Proizvodi
Suvorexant je odobren u Sjedinjenim Državama 2014. godine kao prvo sredstvo u skupini antagonista oreksinskih receptora u obliku filmom obloženih tablete (Belsomra).
Struktura i svojstva
Suvoreksant (C23H23HCH,6O2, Mr = 450.9 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je netopiv u voda. To je derivat benzoksazola, diazepana i triazola.
Učinci
Suvorexant ima svojstva koja potiču spavanje. Selektivni je i dvostruki antagonist oreksinskih receptora OX1R i OX2R. Blokira vezivanje neuropeptida oreksina A i oreksina B, proizvedenih u hipotalamus neurona, na njihove receptore. Ovaj je sustav dijelom odgovoran za promicanje budnosti. Suvorexant ima srednje dug poluvijek oko 12 sati. Za razliku od mnogih drugih spavanja pomagala, on ne stupa u interakciju s GABA receptorima.
Indikacije
Za liječenje početka spavanja i poremećaja održavanja sna.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Tablete uzimaju se prije spavanja i ne više od jednom na noć. Kad se uzima s hranom, početak djelovanja kasni.
Zlostavljanje
Suvorexant se može zlostavljati kao opojno sredstvo zbog svojih depresivnih učinaka.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Narkolepsija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Suvoreksant je supstrat CYP3A i odgovara tome interakcije s inhibitorima CYP i induktorima CYP su mogući. CYP2C19 u manjoj je mjeri uključen u metabolizam. Kombinacija s alkoholom i centralno depresivnim sredstvom droge se ne preporučuje jer štetni učinci može se povećati.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinak je pospanost (tijekom dana), koja može negativno utjecati na vrijeme reakcije i narušiti sudjelovanje u cestovnom prometu. U kliničkim ispitivanjima nije primijećen razvoj fizičke ovisnosti. Ako se to u praksi pokaže istinitim, to bi predstavljalo prednost u odnosu na mnoga druga spavanja pomagala.
