Kako djeluje sumatriptan
Triptani kao što je sumatriptan ulaze u mozak putem krvi i aktiviraju određena mjesta spajanja (receptore) za živčani glasnik serotonin (5-HT1 receptor) na površini živčanih stanica i krvnih žila u mozgu. To uzrokuje sužavanje krvnih žila, koje su proširene tijekom napadaja, a također rezultira manjim brojem upalnih glasničkih tvari koje otpuštaju živčane stanice.
Sumatriptan stoga ima vazokonstriktorna, protuupalna i analgetska svojstva. Učinak je jači što se sumatriptan ranije primijeni.
Migrene se od normalnih glavobolja razlikuju po boli koja je obično jednostrana, jaka i pulsirajuća do pulsirajuće. Uzroci migrene nisu u potpunosti razjašnjeni. Trenutačno stručnjaci pretpostavljaju nekoliko komplementarnih čimbenika u razvoju migrene:
- Tijekom akutnog napadaja migrene, krvne žile u mozgu su vidljivo proširene, što povećava dotok krvi u zahvaćene dijelove mozga. U stijenci krvnih žila postoje receptori koji prenose bol i širenje žila u mozak.
- Stručnjaci sumnjaju da pacijenti s migrenom pate od hiperekscitabilnosti određenih dijelova mozga. Isti je slučaj s epileptičkim napadajima, s kojima migrena ima neke paralele.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja na usta, sumatriptan se brzo apsorbira u krv, ali samo u malim količinama (oko deset do dvadeset posto) preko stijenke crijeva. Do mjesta djelovanja dolazi preko krvno-moždane barijere.
Stopa apsorpcije je veća kada se primjenjuje u obliku spreja za nos ili pod kožu (subkutano) pomoću autoinjektora, budući da djelatna tvar ovdje zaobilazi gastrointestinalni trakt i ulazi izravno u krv.
Sumatriptan se zatim u velikoj mjeri pretvara u jetri u proizvode razgradnje koji više nisu učinkoviti i izlučuju se putem bubrega. Oko dva sata nakon ingestije, polovica izvorne količine aktivne tvari već je napustila tijelo.
Kada se koristi sumatriptan?
Sumatriptan je odobren za liječenje akutnih napadaja migrene sa i bez aure (tablete, sprej za nos i autoinjektor) i klaster glavobolja (samo autoinjektor).
Kako se koristi sumatriptan
Lijek protiv migrene sumatriptan obično se uzima kao tableta na početku ili tijekom akutnog napadaja migrene. Uobičajena doza je 50 do 100 miligrama sumatriptana; veće doze ne pokazuju povećan učinak.
Ako se, nakon što je prva tableta počela djelovati, bol ponovno pojavi nakon nekoliko sati, drugu tabletu možete uzeti unutar jednog dana (ali ne prije dva sata nakon prve).
Budući da se sumatriptan slabo apsorbira u crijevima, na tržištu postoji nekoliko drugih oblika doziranja koji omogućuju brži početak djelovanja:
- Sumatriptan sprej za nos raspršuje se jednom u jednu nosnicu. Ako se bol ponovi nakon nekoliko sati, drugi sprej se može primijeniti unutar jednog dana. Sprej za nos s niskim dozama dostupan je za djecu od dvanaest do 17 godina.
- Sumatriptan injekcijska otopina ubrizgava se u potkožno masno tkivo. Ako se bol ponovi nakon nekoliko sati, može se primijeniti druga injekcija unutar jednog dana.
Sumatriptan se ne smije ponovno upotrijebiti najmanje dva sata nakon prve doze (tablete), prvog spreja (sprej za nos) ili prve injekcije (autoinjektor).
Sprej za nos i autoinjektor posebno su prikladni za pacijente koji pate od mučnine i povraćanja tijekom napadaja migrene i zbog toga imaju poteškoća s uzimanjem tableta.
Koje su nuspojave sumatriptana?
Sumatriptan uzrokuje nuspojave kao što su omaglica, pospanost, slabost, težina, poremećaji osjeta, porast krvnog tlaka, crvenilo, otežano disanje, mučnina, povraćanje i bolovi u mišićima kod jedne od deset do stotinu liječenih osoba.
Što trebam znati kada uzimam sumatriptan?
Kontraindikacije
Sumatriptan se ne smije koristiti u:
- prethodni srčani ili moždani udar
- koronarna arterijska bolest ili periferna arterijska bolest (CAD)
- Raynaudova bolest (blijeđenje prstiju na rukama i/ili nogama zbog spazmatičnog suženja krvnih žila)
- nekontrolirani visoki krvni tlak
- teška disfunkcija jetre ili bubrega
- istodobna primjena ergotamina, selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitora)
Interakcije lijekova
Ako se sumatriptan kombinira s drugim lijekovima za liječenje migrene, može doći do pojačanih nuspojava kao što su grčevi koronarnih arterija. Stoga se takve kombinacije lijekova moraju izbjegavati.
Lijekovi koji utječu na koncentraciju serotonina (npr. razni antidepresivi, 5-hidroksitriptofan, tramadol, fentanil) ne smiju se kombinirati s lijekom protiv migrene sumatriptanom.
Dobno ograničenje
Primjena u djece i adolescenata ovisi o pojedinom obliku doziranja. Sumatriptan tablete mogu se koristiti od deset godina, sumatriptan sprej za nos od dvanaest godina i sumatriptan autoinjektor od 18 godina.
Trudnoća i dojenje
Sumatriptan prelazi u majčino mlijeko. Nakon uzimanja preporučuje se pauza za dojenje od najmanje dvanaest sati. Zbog neredovite uporabe rizik za dijete nije vjerojatan.
Od svih triptana, sumatriptan je lijek izbora tijekom trudnoće i dojenja kada bolje proučeni lijekovi protiv bolova acetaminophen i ibuprofen nisu dovoljno učinkoviti.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže sumatriptan
Pripravci koji sadrže aktivni sastojak sumatriptan trenutno su još uvijek dostupni na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svim dozama i veličinama pakiranja, ali postoje rasprave o oslobađanju od zahtjeva za recept (za niske doze i male veličine pakiranja).
Sprejevi za nos koji sadrže sumatriptan trenutno su dostupni samo u Njemačkoj i Švicarskoj, ali ne i u Austriji.
Noviji triptani kao što su naratriptan i almotriptan već su dostupni u Njemačkoj u malim pakiranjima samo u ljekarnama. U Austriji je zolmitriptan, prvi triptan, dostupan u slobodnoj prodaji u ljekarnama od 2021.
Od kada je sumatriptan poznat?
Nakon što su znanstvene studije 1960-ih godina prošlog stoljeća pokazale da vazokonstrikcija u mozgu raznim derivatima i analozima serotonina dovodi do poboljšanja napadaja migrene, 1972. započela je ciljana potraga za novim aktivnim sastojcima za tu svrhu.
