Proizvodi
Osimertinib je odobren u Sjedinjenim Državama 2015. godine te u EU i Švicarskoj 2016. godine u obliku filmom obloženih tableta (Tagrisso).
Struktura i svojstva
Osimertinib postoji u lijeku kao osimertinib mesilat (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). To je derivat metilindola, anilina i pirimidina.
Učinci
Osimertinib (ATC L01XE35) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica selektivnog i nepovratnog vezanja na mutirane varijante receptora faktora epidermalnog rasta (EGFR). Suprotno tome, EGFR divljeg tipa nije inhibiran. Osimertinib je također učinkovit protiv EGFR s mutacijom T790M. Ova se mutacija često vidi u otpornosti na liječenje i uznapredovala ment Raka. U ovom slučaju, treonin na položaju 790 zamjenjuje se s metionina. Osimertinib ima dug poluvijek od 48 sati.
Indikacije
Za liječenje odraslih pacijenata s lokalno uznapredovalim ili metastatskim nemalim stanicama ment Raka (NSCLC) s mutacijom EGFR T790M kod kojih je došlo do progresije bolesti tijekom ili nakon terapije EGFR TKI.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Istodobna uporaba gospine trave
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Osimertinib je supstrat CYP3A, P-glikoproteini BCRPi odgovarajući lijek interakcije moguće.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, koža osip, suha koža, i toksičnost za nokte.
