Proizvodi
Macitentan je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Opsumit). Odobren je u Sjedinjenim Državama u listopadu 2013. i u mnogim zemljama 2014. Macitentan je pokrenut kao njegov nasljednik bosentan (Tracleer) jer gubi patentnu zaštitu.
Struktura i svojstva
Macitentan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) je bromirani derivat pirimidina. Razvijen je kao dvostruki i za tkivo specifični antagonist endotelinskog receptora. Macitentan postoji kao kristalni prah koji je netopiv u voda.
Učinci
Macitentan (ATC C02KX04) i njegov metabolit ACT-132577 dvostruki su ETA- / ETB-antagonisti receptora endotelina i tako ukinuti učinke endotelina. Oni su vazodilatatori, smanjuju vaskularni otpor i povećavaju se krv protok volumen bez povećanja srce stopa.
Indikacije
Za liječenje plućne arterije hipertenzija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća
- Žene sposobne za rađanje djeteta bez kontracepcije
- Povišeni jetreni enzimi prije početka liječenja
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Macitentan je supstrat CYP3A4 s manjim udjelom CYP2C19. Lijek-lijek interakcije mogući su s moćnim inhibitorima i induktorima CYP3A.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti anemija, nazofaringitis, upala grla, bronhitis, glavobolja, utjecatii infekcija mokraćnih puteva, drugo antagonisti receptora endotelina imaju jetra toksična svojstva. Stoga se na takve nuspojave također treba paziti s macitentanom.
