Proizvodi
Imipramin je bio komercijalno dostupan u obliku dražeje (Tofranil). Razvijen je u Geigyju u Baselu. Njegova antidepresiv svojstva je 1950-ih otkrio Roland Kuhn na psihijatrijskoj klinici u Münsterlingenu (Thurgau). U mnogim je zemljama odobren 1958. godine kao prvi aktivni sastojak triciklike antidepresiv skupina. 2017. godine ukinuo ga je Novartis.
Struktura i svojstva
Imipramin (C19H24N2, Mr = 280.4 g / mol) prisutan je kao imipramin hidroklorid, bijela do blijedožuta kristalna prah koji je lako topiv u voda. Dibenzazepin je i razvijen je od godine klorpromazin. Aktivni -desmetilni metabolit desipramin je uglavnom odgovoran za inhibiciju ponovnog uzimanja norepinefrin.
Učinci
Imipramin (ATC N06AA02) ima antidepresiv (podizanje raspoloženja), sedativ, antinociceptivna i antikolinergijska svojstva. Učinci se prvenstveno pripisuju inhibiciji ponovnog unosa norepinefrin i, u manjoj mjeri, serotonina u presinaptičke neurone. Imipramin je dodatno antagonist na alfa-adrenoceptorima i na serotonina receptori. Za razliku od novijih antidepresivi, manje je selektivan. Imipramin ima dugo poluvrijeme od 19 sati. Antidepresivni učinci su odgođeni, a javljaju se nakon jednog do tri tjedna.
Indikacije
- Depresija
- Kronična bol
- Enuresis nocturna (mokrenje u krevet)
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Terapija se započinje postupno i doza prilagođava se pojedinačno. Lijekovi se obično uzimaju jedan do tri puta dnevno, neovisno o obroku. Prekid bi trebao biti postupan.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Kombinacija s MAO inhibitorima
- Kongenitalno produljenje QT intervala
- Svježi infarkt miokarda
- Neliječeni glaukom uskog ugla
- Paralitička crijevna opstrukcija
- Pilorična stenoza
- Akutno zadržavanje mokraće
- Povećanje prostate s rezidualnim stvaranjem mokraće
- Akutna opijenost alkoholom, barbiturati or opioidi.
- Akutni delirij
- laktacija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Imipramin je supstrat CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 i CYP2D6. Ima visoki potencijal za lijekove interakcije, na primjer, sa MAO inhibitori, antikolinergici, simpatomimetici, serotonergični droge, antihipertenzivi, antiaritmici, neuroleptici, i središnji depresiv droge.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti tremor, sinusa tahikardija, EKG promjene, ortostatska hipotenzija, ispiranje, suho usta, zatvor, i znojenje.
