Inhibitori reverzne transkriptaze (HIV)

Učinci

Inhibitori reverzne transkriptaze (ATC J05AF) imaju antivirusna svojstva protiv HIV-a. Učinci su posljedica inhibicije virusnog enzima reverzne transkriptaze, koji prepisuje virusnu RNA u DNA i važan je za replikaciju virusa.

Struktura i svojstva

Unutar skupine lijekova razlikuju se dvije različite klase. Takozvani inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze, skraćeni NRTI, jesu prolijekovi koji se fosforiliraju u stanicama poput prirodnih supstrata i na taj se način aktiviraju. Konkurentno su ugrađeni u DNK kao netočni građevni blokovi i dovode do prekida lanca. Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze, NNRTI, ne zahtijevaju aktivaciju. Kao inhibitori, vežu se na aktivno mjesto enzima, ometajući njegovu funkciju.

Indikacije

  • Za liječenje infekcije HIV-om kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije (HAART). Neki se RTI također koriste za liječenje kroničnih hepatitis B. Ovaj se članak odnosi na HIV.
  • Profilaksa HIV-a prije izlaganja (vidi tamo).

Agenti

Inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTI):

  • Abakavir (Ziagen).
  • Didanozin (Videx)
  • Emtricitabin (Emtriva)
  • Lamivudin (3TC)
  • Stavudin (Zerit)
  • Tenofovirdisoproksil (Viread)
  • Tenofoviralafenamid (Vemlidy).
  • Zidovudin (Retrovir AZT) - prvi lijek protiv HIV-a, 1.
  • Zalcitabin (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).

Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTI):

  • Efavirenz (Stokrin).
  • Etravirin (Intelence)
  • Nevirapin (Viramune)
  • Rilpivirin (Edurant)
  • Delavirdin (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
  • doravirin (Pifeltro)