Učinci
Inhibitori reverzne transkriptaze (ATC J05AF) imaju antivirusna svojstva protiv HIV-a. Učinci su posljedica inhibicije virusnog enzima reverzne transkriptaze, koji prepisuje virusnu RNA u DNA i važan je za replikaciju virusa.
Struktura i svojstva
Unutar skupine lijekova razlikuju se dvije različite klase. Takozvani inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze, skraćeni NRTI, jesu prolijekovi koji se fosforiliraju u stanicama poput prirodnih supstrata i na taj se način aktiviraju. Konkurentno su ugrađeni u DNK kao netočni građevni blokovi i dovode do prekida lanca. Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze, NNRTI, ne zahtijevaju aktivaciju. Kao inhibitori, vežu se na aktivno mjesto enzima, ometajući njegovu funkciju.
Indikacije
- Za liječenje infekcije HIV-om kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije (HAART). Neki se RTI također koriste za liječenje kroničnih hepatitis B. Ovaj se članak odnosi na HIV.
- Profilaksa HIV-a prije izlaganja (vidi tamo).
Agenti
Inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTI):
- Abakavir (Ziagen).
- Didanozin (Videx)
- Emtricitabin (Emtriva)
- Lamivudin (3TC)
- Stavudin (Zerit)
- Tenofovirdisoproksil (Viread)
- Tenofoviralafenamid (Vemlidy).
- Zidovudin (Retrovir AZT) - prvi lijek protiv HIV-a, 1.
- Zalcitabin (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTI):
- Efavirenz (Stokrin).
- Etravirin (Intelence)
- Nevirapin (Viramune)
- Rilpivirin (Edurant)
- Delavirdin (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
- doravirin (Pifeltro)