Kako djeluje flupirtin
Flupirtin ima trostruki mehanizam djelovanja:
1) Analgetski učinak dolazi od njegovog djelovanja na sučelja (sinapse) živčanih stanica koje provode podražaj boli od tijela do mozga. Električni signali se prenose tim putovima i dolaze do sinapsi, gdje se uz pomoć neurotransmitera prenose do sljedeće živčane stanice.
2) Učinak flupirtina na opuštanje mišića temelji se na sličnom mehanizmu. Živčani impulsi od mozga do mišića prenose se samo u oslabljenom obliku. Budući da aktivni sastojak prvenstveno djeluje na jako opterećene mišiće, dolazi do specifičnog ublažavanja mišićne napetosti, ali nema općeg opuštanja mišića (opuštanja mišića).
Živčane stanice postaju sve osjetljivije na dugotrajne bolne podražaje, odnosno smanjuje im se prag boli. Čak se i lagani dodir može osjetiti kao bol. Flupirtin se suprotstavlja ovom mehanizmu podizanjem praga za prijenos podražaja i time ga vraća u normalu.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Najveći dio djelatne tvari izlučuje se urinom putem bubrega, a manji dio izlučuje se i stolicom putem žuči. Otprilike sedam do deset sati nakon ingestije, razina flupirtina u krvi ponovno se prepolovila.
Kada je korišten flupirtin?
Kako se koristio flupirtin
Kod uzimanja Flupirtine tvrdih kapsula doza je 100 miligrama djelatne tvari tri do četiri puta dnevno. U slučajevima jake boli pojedinačna doza može se povećati do 200 miligrama (maksimalna ukupna dnevna doza 600 miligrama).
Tablete sa polaganim otpuštanjem koje sadrže 400 miligrama flupirtina, koje polagano otpuštaju svoj aktivni sastojak tijekom dana, uzimaju se samo jednom dnevno.
Koje su nuspojave flupirtina?
U više od deset posto bolesnika flupirtin uzrokuje porast razine određenih enzima u krvi (transaminaza) i umor, osobito na početku liječenja.
Jedna od deset do stotinu liječenih osoba razvije vrtoglavicu, žgaravicu, mučninu, povraćanje, želučane tegobe, zatvor, proljev, nadutost, pojačano znojenje, poremećaje spavanja, gubitak apetita, depresiju, tremor, glavobolju, bolove u trbuhu, suha usta i nervozu .
U pojedinačnim slučajevima moguće je bezopasno zeleno obojenje urina.
Budući da flupirtin može uzrokovati teška oštećenja jetre, svi odobreni pripravci povučeni su s tržišta 2018. godine.
Što je trebalo uzeti u obzir pri uzimanju flupirtina?
Kontraindikacije
Flupirtin ne smiju uzimati:
- Poznato oštećenje jetre ili disfunkcija jetre.
- Miastenija gravis (nasljedna bolest mišića)
- Zloupotreba alkohola
- @ Povijest ili prisutnost tinitusa
interakcije lijekova
Flupirtin se transportira u krvi putem transportnih proteina (albumina), koji prenose i druge lijekove. Kada se uzima u isto vrijeme, flupirtin stoga može istisnuti druge tvari iz krvi, čineći ih snažnijima.
Istraživanja pokazuju da je to slučaj sa sedativima i tabletama za spavanje iz skupine benzodiazepina (kao što su diazepam, lorazepam, lormetazepam) i antikoagulansima kumarinskog tipa (kao što su varfarin, fenprokumon).
Dobno ograničenje
Flupirtin nije odobren za djecu i adolescente mlađe od 18 godina. Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenjem bubrega ili jetre smjeli su uzimati samo smanjenu dozu flupirtina.
Trudnoća i dojenje
Budući da su dostupni ograničeni podaci o podnošljivosti i sigurnosti primjene tijekom trudnoće i dojenja, Flupirtin se ne smije uzimati tijekom tog razdoblja.
Kako doći do lijeka s flupirtinom
Koordinacijska skupina za postupke međusobnog priznavanja i decentralizirane postupke (CMDh) potvrdila je ovu preporuku. Zbog toga su odgovarajući lijekovi povučeni s tržišta i od tada nisu dostupni.
