Kako djeluje fluoksetin
Fluoksetin je djelatna tvar iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) s antidepresivnim svojstvima (podižu raspoloženje).
Kao antidepresiv, fluoksetin izravno intervenira u metabolizmu mozga. U mozgu, glasničke tvari koje se nazivaju neurotransmiteri prenose signale između pojedinačnih živčanih stanica: nakon što se oslobode iz živčane stanice, neurotransmiteri pristaju na vezna mjesta (receptore) na susjednoj stanici, prenoseći tako signal. Kako bi prekinuli signal, glasničke tvari se ponovno apsorbiraju u izvornu stanicu.
Točni uzroci depresije još nisu poznati. Međutim, poznato je da barem jedan od uzroka depresivnih poremećaja može biti nedostatak glasničke tvari serotonina (tzv. "hormona sreće").
Željeni antidepresivni učinak fluoksetina javlja se otprilike jedan do dva tjedna nakon početka terapije.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Fluoksetin se apsorbira u krv kroz crijevnu stijenku, gdje postiže najveću koncentraciju oko šest sati nakon ingestije. Fluoksetin krvlju putuje do jetre, gdje se veći dio sporo metabolizira, i do mozga, gdje ispoljava svoje učinke.
Razina aktivnog sastojka u krvi pada za polovinu nakon otprilike dva dana ako se uzme jednom, a za polovinu nakon otprilike četiri do šest dana ako se uzima više puta. Taj takozvani "vrijeme poluraspada" vrlo je dugo u usporedbi s drugim antidepresivima, što može imati i prednosti i nedostatke.
Kada se koristi fluoksetin?
Područja primjene fluoksetina uključuju:
- Depresivni poremećaji (epizode velike depresije).
- Opsesivno kompulzivni poremećaj
- Bulimija (“poremećaj prejedanja”)
U potonjem slučaju pacijent mora dobiti i psihoterapijsko savjetovanje. U većini slučajeva takvo je savjetovanje također korisno u drugim područjima primjene.
Kako se koristi fluoksetin
Fluoksetin je dostupan samo za gutanje, obično kao tableta ili tvrda kapsula, povremeno kao otopina za piće ili tablete za pripremu otopine za piće.
U većini slučajeva preporučuje se doziranje jednom dnevno ujutro. U slučajevima visokih doza ili želučane nepodnošljivosti, dnevna se doza može podijeliti i uzimati tijekom dana.
Može se uzimati uz ili između obroka jer to ne utječe na apsorpciju djelatne tvari. Individualno potrebnu dozu određuje liječnik.
Koje su nuspojave fluoksetina?
Budući da antidepresiv ima posebno dugo djelovanje i vrijeme zadržavanja u organizmu, posebnu pozornost treba obratiti na nuspojave tijekom terapije. To je zato što učinak fluoksetina može trajati nekoliko dana čak i nakon prestanka uzimanja lijeka.
U jednog od deset do jednog od sto pacijenata fluoksetin može uzrokovati gubitak težine, povišenje krvnog tlaka i smetnje vida. Osim toga, srčani ritam se može promijeniti: takozvani QT interval u EKG-u može biti produljen, što je posebno važno napomenuti ako pacijent uzima i druge lijekove.
Mogu se javiti i psihički problemi, osobito na početku terapije fluoksetinom. To uključuje, primjerice, tjeskobu, unutarnji nemir, poremećaje mišljenja kao što su usporavanje misaonih procesa ili stalna razmišljanja, probleme sa spavanjem i promjene raspoloženja. No zabilježene su i suicidalne misli ili čak pokušaji samoubojstva. Zato liječnici pažljivo prate pacijente tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja.
Ako se pojave osipi, otežano disanje ili opći simptomi alergijske reakcije, potrebno je odmah prekinuti terapiju i posavjetovati se s liječnikom jer se, kao i kod drugih alergija, mogu javiti simptomi opasni po život.
Zbog spore brzine izlučivanja djelatne tvari, može proći posebno dugo dok se nuspojave (nuspojave) ne povuku.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju fluoksetina?
Kontraindikacije
- poznata preosjetljivost na djelatnu tvar
- istodobna primjena ireverzibilnih inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitori – koriste se za depresiju i Parkinsonovu bolest)
- @ istodobna primjena metoprolola (npr. kod hipertenzije, bolesti koronarnih arterija)
interakcije lijekova
Ako se uz fluoksetin trebaju uzimati i drugi lijekovi koji djeluju na centralno djelovanje (tj. lijekovi koji djeluju u mozgu), o tome treba prethodno razgovarati s liječnikom ili ljekarnikom.
To se posebno odnosi na druge antidepresive i pripravke koji djeluju izravno na serotoninski sustav, poput triptofana, tramadola i lijekova protiv migrene (triptani poput sumatriptana, od kojih su neki dostupni i u slobodnoj prodaji). U kombinaciji s fluoksetinom može doći do tzv. „serotonin sindroma“ koji zahtijeva hitnu medicinsku pomoć!
U razgradnji fluoksetina u jetri sudjeluju enzimi koji značajno razgrađuju i druge djelatne tvari u tijelu. Stoga istodobna primjena može dovesti do interakcija.
Osim toga, tijekom terapije fluoksetinom treba izbjegavati alkohol kako se ne bi dodatno opterećivala jetra (središnji organ za detoksikaciju).
Istovremena primjena antikoagulansa može dovesti do pojačane antikoagulacije i povećati rizik od krvarenja. Vrijednosti koagulacije stoga treba pažljivo pratiti, osobito na početku terapije.
Dobno ograničenje
Djelatna tvar fluoksetin ne smije se primjenjivati u djece mlađe od 8 godina. Kod starije djece i adolescenata mlađih od 18 godina specijalist započinje i posebno pažljivo prati terapiju.
Fluoksetin može povećati suicidalno ponašanje, osobito kod adolescenata i mladih odraslih osoba – u nekim slučajevima do samoubojstva je zapravo došlo zbog učinka fluoksetina na povećanje nagona. Ovaj rizik postoji kod gotovo svih SSRI-a.
Trudnoća i dojenje
Različite studije o ishodima trudnoće tijekom terapije SSRI uglavnom nisu uspjele dati jasne dokaze o povećanoj stopi pobačaja. Međutim, povećani rizik od malformacija tijekom terapije fluoksetinom ne može se sa sigurnošću isključiti.
Isto vrijedi i za razdoblje dojenja. Zbog dugog poluživota fluoksetina, ovdje također treba dati prednost citalopramu ili sertralinu.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže djelatnu tvar fluoksetin
Za fluoksetin je u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj potreban recept i može se dobiti samo u ljekarnama uz važeći recept.
Od kada je fluoksetin poznat?
Fluoksetin je podnesen na odobrenje u Sjedinjenim Državama 1977. Nakon daljnjih godina istraživanja i procjene fluoksetina, konačno je odobren u SAD-u 1987.
Patent na aktivni sastojak fluoksetin istekao je 2001. godine, što je drugim proizvođačima omogućilo da prodaju fluoksetin u obliku generičkih lijekova (lijekova kopija) po nižim cijenama.
