Definicija
Aktivni sastojci su aktivne komponente lijeka odgovorne za njegovo farmakološko djelovanje. Droge može sadržavati jedan aktivni sastojak, više aktivnih sastojaka ili složene smjese poput biljnih ekstrakti. Osim aktivnih sastojaka, lijek sadrži i razne pomoćne tvari koje bi trebale biti što farmakološki inertnije. Postotak pomoćnih tvari često premašuje postotak aktivnih sastojaka.
Vrste aktivnih sastojaka
Najaktivniji sastojci danas su niskomolekularni, kemijski nedvosmisleno definirani spojevi s molekularnom masom u rasponu od oko 200 do 600 g / mol. Tipični primjeri uključuju losartan, metoprololi escitalopram. Takve su tvari prvi put proizvedene u 19. stoljeću. Rani sintetski aktivni sastojci uključuju, na primjer, acetilsalicilna kiselina (aspirin) I fenazon (antipirin). Aktivni sastojci također su izolirani iz prirodnih izvora. Na primjer, opioid i alkaloid morfin je prvi put izvađen iz opijum početkom 19. stoljeća. U tom kontekstu govori se i o čistim tvarima. Oni se mogu polusintetički modificirati. Pored organskih molekule, anorganske tvari poput soli su također aktivni sastojci. Biljka ekstrakti (phytopharmaceuticals) nazivaju se i aktivnim sastojcima. Riječ je o mješavinama s više tvari koje se sastoje od stotina tvari. Konačno, biološka, Na primjer, proteini, enzimi, receptori, monoklonska antitijela, stanice, genska terapija i terapeut virusi, također se smatraju aktivnim sastojcima.
Podrijetlo
Mnogi agensi razvijeni u 20. stoljeću imaju prirodno podrijetlo ili su dobiveni iz prirodnih proizvoda. Na primjer, aktivni spojevi su ekstrahirani iz biljaka ili gljivica za upotrebu kao droge. Brojni derivati su također proizvedeni od ovih spojeva. Aktivne tvari iz ljudskog tijela također su igrale važnu ulogu, kao što su hormoni (npr insulin, levotiroksin, adrenalin, glukokortikoidi) ili neurotransmitera (serotonina, dopamin, noradrenalin). Danas se većina aktivnih sastojaka sintetizira umjetno.
Učinci vježbanja
Aktivni sastojci obično ostvaruju svoje učinke interakcijom s molekularnom ciljnom strukturom, koja se naziva lijek. Ciljevi lijekova uključuju receptore, enzimi, transporteri i ionski kanali. Preduvjet za to je vezivanje aktivnog sastojka za ciljnu strukturu. Izreke Paula Ehrlicha „Corpora non agunt nisi fixata“ (Tijela ne djeluju ako nisu vezane) i princip zaključavanja ključa Emila Fischera poznati su u ovom kontekstu.
Primjeri
Tipična sredstva uključuju:
- Acetilsalicilna kiselina (aspirin).
- biološka
- Kinin
- Ljudski inzulin
- Imipramin (Tofranil)
- Morfin
- paracetamol (panadol)
- penicilini
- sildenafil (vijagra)
- Simvastatin (Zocor)
Veliki izbor aktivnih sastojaka možete pronaći ovdje. Na ovom su web mjestu navedeni svi glavni aktivni sastojci.
