Proizvodi
Entrectinib je odobren u obliku kapsula u Sjedinjenim Državama 2019. godine i u EU i Švicarskoj 2020. godine (Rozlytrek).
Struktura i svojstva
Entrektinib (C31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) postoji kao bijela do svijetlo ružičasta prah.
Učinci
Entrektinib (ATC L01XE56) ima antitumorska, antiproliferativna i proapoptotička svojstva. Učinci su posljedica inhibicije tirozin kinaza. Tu se ubrajaju TRKA, TRKB i TRKC, ROS1 i ALK. Entrectinib ima glavni aktivni metabolit koji sudjeluje u učincima. Također dovodi do apoptoze tumorskih stanica. Entrectinib se može koristiti u raznim vrstama tumora, na primjer, sarkom, glava i vrat Raka, nemala stanica ment rak (NSCLC), kolorektalni karcinom, akutni mijeloid leukemija i glioma. Entrectinib također prelazi krv-mozak barijera (BBB).
Indikacije
Entrectinib se koristi za liječenje solidnih tumora s fuzijom gena NTRK bez mutacije rezistencije. Sljedeća indikacija je ROS1-pozitivna nemala stanica ment Raka (NSCLC).
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Entrektinib se metabolizira prvenstveno CYP3A4, a u manjoj mjeri drugi CYP enzimi i UGT1A4.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju (> 30%):
- Umor.
- Zatvor
- Promjene okusa
- Vrtoglavica
- Proljev
- Mučnina
