Proizvodi
Afamelanotid se primjenjuje kao implantat (Scenesse, Clinuvel). Ima status lijeka bez roditelja u mnogim zemljama od 2008. Još uvijek nije registriran kod Swissmedica i nije odobren kao lijek. U Sjedinjenim Državama lijek je odobren 2019. godine.
Struktura i svojstva
Afamelanotid je analog hormona koji stimulira α-melanocite (α-MSH), a koji se proizvodi u koža keratinocitima i djeluje parakrino. Afamelanotid je peptid koji se sastoji od 13 aminokiseline (tridecapeptid). Dva aminokiseline prirodnog hormona su modificirani. Metionin (Met) zamijenjen je norleucinom (Nle), a L-fenilalanin (L-Phe) zamijenjen je s D-fenilalaninom (D-Phe) (Nle)4-D-Phe7-α-MSH):
- Afamelanotid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
- Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
Učinci
Afamelanotid (ATC D02BB02) veže se za melanokortin-1 receptor (MC1R) na melanocitima u koža poput prirodnog liganda α-MSH, ali ima dulje trajanje vezanja. To je djelomično posljedica smanjene razgradnje u krv, što rezultira duljim poluvijekom. Vezanje na receptor potiče sintezu smeđe-crne koža pigment eumelanin, koji apsorbira UV svjetlost i vrši antioksidativna i protuupalna svojstva. Afamelanotidni vodi - neovisno o sunčevom zračenju! - dovodi do povećane pigmentacije kože. Tako također može pospješiti razvoj rodnih znakova, pjegica i promjene boje kože kosa boja.
Indikacije
- Za prevenciju fototoksičnosti u odraslih bolesnika s eritropoetskom protoporfirijom.
- Ostale indikacije uključuju solarnu energiju urtikarija (urtikarija solaris) i Hailey-Haileyjeva bolest.
- Afamelanotid se također proučava za liječenje vitiliga i drugih bolesti.
Doziranje
Prema informacijama o proizvodu. Implantat, približno veličine zrna riže, daje se supkutano i sam se otapa u tkivu, pa ga nije potrebno uklanjati. Povećana pigmentacija javlja se nakon otprilike dva dana i traje dva mjeseca.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška bolest jetre
- Neuspjeh jetre
- Bubrežna insuficijencija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, glavoboljai reakcije na mjestu implantata, poput promjene boje, bol, crvenilo i modrice.