Kako djeluje klomipramin
Klomipramin stupa u interakciju s brojnim mjestima spajanja (receptorima) živčanih glasnika (neurotransmitera). To objašnjava njegovo djelovanje na poboljšanje raspoloženja, antiopsesivno i analgetsko djelovanje.
Prijenos signala u mozgu odvija se putem neurotransmitera kao što su serotonin i norepinefrin. Kada električni impuls pobudi živčanu stanicu, on otpušta glasnika u sinaptičku pukotinu - sićušni otvor koji djeluje kao kontaktna točka sa susjednom živčanom stanicom.
Glasnik migrira u susjednu stanicu, tamo se veže na posebne receptore i tako prenosi signal. Neurotransmiter se tada ponovno apsorbira u stanicu porijekla, čime prestaje njegov učinak.
Tu na scenu stupa klomipramin. On sprječava glasničke tvari kao što su serotonin i norepinefrin da se ponovno apsorbiraju u živčanu stanicu porijekla, što znači da oni dulje djeluju.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Klomipramin se potpuno i brzo apsorbira iz tankog crijeva u krv nakon oralnog uzimanja. Prva stanica krvi koja dolazi iz crijeva je jetra kao središnji metabolički organ. Tamo se do 50 posto aktivnog sastojka odmah metabolizira.
Maksimalne razine klomipramina u krvnoj plazmi postižu se dva do osam sati nakon uzimanja. Izlučivanje se pretežno odvija putem bubrega urinom. Sam klomipramin izlučuje se nakon približno 21 sat, a polovica njegovog aktivnog metabolita (metabolita) dezmetilklomipramina izlučuje se nakon 36 sati.
Kada se koristi klomipramin?
Odobrene indikacije za klomipramin – s malim razlikama između Njemačke, Austrije i Švicarske – su:
- Depresija
- Katapleksija (iznenadni gubitak mišićne napetosti) kod narkolepsije
- Hipnagogene halucinacije (halucinacije tijekom padanja u san) u narkolepsiji: indikacija odobrena samo u Njemačkoj
- Paraliza sna: odobreno za upotrebu samo u Njemačkoj
- dugotrajno liječenje boli kao dio cjelokupnog terapijskog koncepta: odobreno za upotrebu samo u Njemačkoj i Švicarskoj
- Enuresis nocturna (mokrenje u krevet) u djece nakon 5. godine (Njemačka) ili nakon 6. godine (Švicarska) kao dio cjelokupnog terapijskog koncepta nakon isključenja organskih uzroka (nema odobrenja za ovu indikaciju u Austriji)
Primjena izvan odobrenih indikacija može se provesti nakon pažljivog informiranja pacijenta tijekom takozvane "off-label uporabe".
Kako se koristi klomipramin
Liječenje se započinje oprezno, tj. manjom dozom koja se zatim polagano povećava do željenog učinka liječenja. Ta se količina djelatne tvari zatim održava kao doza održavanja.
Za završetak liječenja doza se ponovno postupno smanjuje. Ovo "smanjenje" terapije ima za cilj spriječiti nuspojave koje mogu proizaći iz naglog prekida.
Liječenje općenito počinje djelovati oko sedam do 28 dana nakon što ga pacijent počne uzimati. Koliko dugo treba uzimati lijek određuje liječnik.
Koje su nuspojave klomipramina?
Uobičajene nuspojave uključuju poremećaje govora, slabost mišića, halucinacije, zbunjenost, poremećaje spavanja, tjeskobu, povraćanje, proljev, poremećaje okusa, zujanje u ušima (tinitus) i svrbež.
Povremeno, pacijenti dožive napadaje. Rijetko dolazi do smanjenja bijelih krvnih stanica (leukocita) i trombocita (trombocita) te retencija urina kao posljedica liječenja.
Ako patite od ozbiljnih nuspojava ili simptoma koji nisu poznati, obratite se liječniku.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju klomipramina?
Kontraindikacije
Nemojte uzimati klomipramin u sljedećim slučajevima:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koji drugi sastojak lijeka
- akutni delirij
- akutna urinarna retencija
- neliječeni glaukom uskog kuta (oblik glaukoma)
- povećanje prostate sa stvaranjem rezidualnog urina
- stenoza pilorusa (suženje izlaznog otvora želuca)
- paralitički ileus (crijevna opstrukcija zbog paralize crijeva)
- kongenitalni QT sindrom (produljenje QT intervala – dio EKG-a)
interakcije lijekova
Klompiramin može stupiti u interakciju s nekoliko drugih tvari. Na primjer, ireverzibilni MAO inhibitori (lijekovi za depresiju i Parkinsonovu bolest) moraju se prekinuti najmanje 14 dana prije početka liječenja klomipraminom.
Također, neki drugi lijekovi ne smiju se koristiti zajedno s klomipraminom, kao što su antiaritmici kinidinskog tipa ili neki drugi antidepresivi (kao što su SSRI).
Klomipramin može pojačati učinke antikolinergičkih i središnjih depresora.
Klomipramin se razgrađuje u jetri uglavnom uz pomoć enzima CYP2D6 i CYP2C19. Tvari koje inhibiraju te enzime ili povećavaju njihovu proizvodnju mogu stoga oslabiti ili ubrzati razgradnju klomipramina.
Istodobna konzumacija alkohola može pojačati depresivni učinak lijeka.
Ako se triciklički antidepresivi kao što je klomipramin uzimaju zajedno s prehranom bogatom vlaknima ili laksativima, to sprječava njihovu apsorpciju u tijelo.
Vožnja i upravljanje strojevima
Budući da klomipramin smanjuje odgovor, pacijenti ne bi trebali voziti, rukovati strojevima ili se baviti drugim opasnim aktivnostima, barem tijekom prvih nekoliko dana liječenja.
Dobno ograničenje
Klomipramin je odobren za liječenje određenih indikacija u djece nakon navršene pete godine (Njemačka i Austrija) te u djece nakon navršene šeste godine (Švicarska).
Trudnoća i dojenje
Kada se klomipramin koristi tijekom trudnoće, rast nerođenog djeteta treba pomno pratiti ultrazvukom. Pri primjeni do poroda novorođenče može pokazivati poremećaje prilagodbe, stoga ga treba pažljivo pratiti u prvim danima.
Primjena klomipramina tijekom dojenja mora se vrlo strogo vagati, budući da djelatna tvar prelazi u majčino mlijeko. Ovisno o dozi, stanje djeteta može biti narušeno. Međutim, do danas nisu opisani simptomi kod dojene djece čije su majke uzimale klomipramin.
Kako doći do lijeka s klomipraminom
Klomipramin se u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj izdaje na recept, odnosno samo uz predočenje liječničkog recepta u ljekarni.
