nalokson je ljekovito sredstvo koje se pripisuje skupini agonista opioda, što znači da i sam nema učinke slične opioidima. nalokson koristi se za poništavanje učinaka opioidi kao protuotrov. Primjenjuje se intramuskularno, supkutano ili intravenozno.
Što je nalokson?
Tvar Nalokson jedan je od opioidnih antagonista. Zajedno s usko povezanom tvari naltreksonom, nalokson čini podskupinu kompetitivnih antagonista. Oni djeluju na sve opioidne receptore, a da sami ne pokazuju (blago sedativni) učinak tipičan za opioidi. To omogućuje naloksonu da se suprotstavi učincima opioidi. Lijek je stoga poznat i kao protuotrov i koristi se prvenstveno u predoziranju opioidima. Protuotrov je tvar koja inaktivira otrov i na taj način smanjuje ili poništava njegov učinak ("protuotrov"). U farmakologiji i kemiji nalokson je opisan kemijskom molekularnom formulom C 19 - H 21 - N - O 4. Moral masa bjelkaste krutine je 327.37 g / mol. U humanoj medicini nalokson se obično daje intravenozno. Međutim, u iznimnim slučajevima, administraciju potkožnim ili intramuskularnim putem također je moguće. Potkožno administraciju javlja se kada se aktivni sastojak ubrizgava pod koža, Na intramuskularna injekcija je kada se aktivni sastojak ubrizgava izravno u koštani mišić. Intravenski administraciju je kada se nalakson isporučuje izravno kroz špricu u a vena.
Farmakološko djelovanje
Nalokson se veže na iste receptore na koje se opiodi vežu (opioidni receptori), ali tamo ne vrši opioidne učinke. Iz tog razloga opioidi (npr. opijum, heroin, ili metadon) spriječeni su da pristanu na receptore. Te tvari sada ne pokazuju nikakav učinak. Nalokson, međutim, ima samo natjecateljski učinak. Iz toga proizlazi da u ambalaži uvijek mora biti dovoljno velika količina aktivne tvari krv kako bi mogli opioide trajno držati podalje od receptora. Osobito u situacijama u kojima se liječi predoziranje opioidima, posebno visoko doza naloksona stoga se primjenjuje. Međutim, za razliku od opioida, nalokson ne uzrokuje ovisnost ili druge abnormalnosti. To vrijedi i fizički i psihološki. Stoga se dodaje i nekom opioidu bolova kako bi spriječili zlostavljanje ili učinili takvo zlostavljanje neprivlačnim. Budući da se nalokson obično daje intravenski, učinak se postiže za nekoliko sekundi. Tvar se brzo širi krvotokom i tako prodire u mozak nakon samo kratkog vremena. Trajanje djelovanja naloksona je između jednog i četiri sata. Stoga je relativno kratak, što može učiniti neophodnim ponovljene tretmane. Maksimalno dnevno doza je 24 mg. Kratkotrajno djelovanje naloksona posljedica je činjenice da se razgrađuje jetra i brzo se nastavlja. Dakle, polovica količine aktivnog sastojka već se obrađuje nakon samo dva sata. Tvar se izlučuje putem urina.
Medicinska primjena i uporaba
Nalokson se koristi kao protuotrov za liječenje predoziranja opioidima bilo koje vrste. Nije važno koji je lijek uzrokovao predoziranje. Na primjer, heroin ovisnici koji su se predozirali također se liječe naloksonom kako bi se preokrenuo sedativ učinak lijeka i na taj način održavaju pacijenta na životu. Nalokson se također koristi za liječenje respiratornih organa depresija uzrokovani opiodnim analgeticima (bolova). Budući da se lijek najčešće koristi u hitnim situacijama, daje se intravenozno. Zatim se nalokson ubrizgava izravno u vena kroz špricu. Na taj se način uspjesi mogu zabilježiti već nakon nekoliko sekundi. Nalokson se također može koristiti preventivno. U tu svrhu dodaje se nekim opioidima koji sadrže droge (Npr tilidin). Dodatak je namijenjen sprječavanju zlostavljanja ili učiniti takvo zlostavljanje neprivlačnim. To uspijeva, jer Tilidin (opijat) može razviti učinak dodavanjem Naloxona isključivo oralnim uzimanjem. Ovisnik neće doživjeti opijenost od nasilne injekcije tilidin-naloksonski dragulj.
Rizici i nuspojave
Nalokson može izazvati neželjene nuspojave. Vjerojatnost za to povećava se ako je maksimalna dnevna doza je premašen. Pacijenti vrlo često imaju porast krv pritisak.Često postoje i pritužbe na gastrointestinalni trakt, koje se manifestiraju kao mučnina, proljev i povraćanje. Pogotovo u bolesnika koji su primili nalokson zbog predoziranja a analgetikje bol-ublažavajući učinak može biti obrnut. Potisnuti bol zatim oživljava. Opijum-ovisni ljudi mogu također razviti sindrom povlačenja opijata. U tom slučaju postoji kontraindikacija. Nadalje, moguće je da nalokson izaziva alergijske reakcije. Dakle, ako je moguće, treba provjeriti postoji li netolerancija. Studije su također pokazale da nalokson može uzrokovati koža reakcije (posebno svrbež ili crvenilo). Hiperventilacija (izuzetno brzo udisanje) ili se mogu javiti i konvulzije. Moguće je i toliko ozbiljno glavobolje može razviti.
