Gentamicin je aminoglikozid antibiotik. Prvenstveno je učinkovit protiv Gram negativa bakterija ali se sada sistemski koristi samo u hitnim slučajevima zbog nefrotoksičnih i ototoksičnih nuspojava.
Što je gentamicin?
Gentamicin je antibiotik iz skupine aminoglikozidi, koji se sastoji od nekoliko tvari nazvanih gentamicini. To je dakle smjesa tvari. Sulfatna sol gentamicin koristi se kao lijek. Prvi gentamicini otkriveni su u bakterijskom soju Micrononospora purpurea. Razni gentamicini su strukturno vrlo slični. Gentamicin djeluje baktericidno i uglavnom je učinkovit protiv Gram negativa bakterija, ali i protiv stafilokoki. Sustavno se koristi samo kao rezerva antibiotik, posebno kod bolničkih infekcija (tzv. bolničkih infekcija), jer može izazvati ozbiljne nuspojave. Nefro- i ototoksičnost su ovdje glavne koje treba spomenuti. Kada se koriste lokalno, ove moguće nuspojave toliko su malene da su zanemarive. Iz tog se razloga gentamicin obično koristi u kapi za oči i masti za oči.
Farmakološko djelovanje
Gentamicin je dobro djelujući antibiotik i može se koristiti za liječenje različitih bakterijskih infekcija. U praksi se gentamicin sustavno koristi samo kao lijek za hitne slučajeve jer može izazvati ozbiljne nuspojave. Tu prije svega spadaju izražena nefro- i ototoksičnost. Ovi potencijalni bubrežni i ototoksični učinci sprječavaju široku upotrebu gentamicina dok god su drugi učinkoviti antibiotici su dostupni. Međutim, za neke indikacije, posebno bolničke infekcije (bolničke infekcije), druga sredstva često nisu dostupna ili druge antibiotici dostupni uzrokuju slične ili teže nuspojave. S druge strane, u veterini se gentamicin široko koristi, uglavnom zbog niske cijene. The Mehanizam djelovanja gentamicina je spriječiti očitavanje mRNA na ribosoma of bakterija. To se postiže vezivanjem za 30S podjedinicu ribosoma. Ako se mRNA ne može očitati, biosinteza proteina bakterija je otežana. Ako je visoka koncentracija gentamicina, može utjecati i na biosintezu ljudskog proteina. Kada primjenjujete gentamicin, treba imati na umu da se to ne može učiniti oralno. Gentamicin se uvijek mora primjenjivati parenteralno.
Medicinska primjena i uporaba
Gentamicin je prvenstveno učinkovit protiv gram-negativnih bakterija, ali djelotvoran je i protiv stafilokoki. Nije učinkovit protiv anaerobnih bakterija, a gentamicin je manje učinkovit u kiselim i / ili anaerobnim sredinama. Općenito, gentamicin je antibiotik s dobrom izvedbom i stoga se može koristiti za brojne bakterijske infekcije. Međutim, budući da postoji visok rizik od ozbiljnih nuspojava, sustavna primjena gentamicina vrši se samo u hitnim slučajevima. U takvim se slučajevima obično koristi u kombinaciji s beta-laktamom antibiotici. Indikacije za uporabu gentamicina uključuju endokarditis (upala unutarnje obloge srce), ozbiljne infekcije uzrokovane pseudomonasom, enterokokom, Listeria, stafilokokii enterobakterija, kao i infekcije uzrokovane višestruko rezistentnim tuberkuloza bakterija. U svakom slučaju, sistemska primjena gentamicina mora se strogo odmjeriti prema riziku od ozbiljnih nuspojava. U slučaju duljeg liječenja, to se vaganje mora provoditi iznova i iznova. Terapijski opseg gentamicina je uski: ako postoji povišena razina u plazmi, rizik od nefro- i ototoksičnih reakcija brzo raste. Rizik se također povećava s povećanjem trajanja liječenja, jer se gentamicin nakuplja u bubrežnoj kori. Stoga su neophodne stroge indikacije i individualno doziranje. Lokalnom primjenom rizik od sistemskih nuspojava je nizak. Iz tog se razloga gentamicin često koristi u kapi za oči i masti. U kirurgiji se lanci s kuglicama koji sadrže gentamicin i koštani cement koji sadrže gentamicin ponekad koriste za sprečavanje postoperativnih infekcija mekih tkiva i kostiju. Osim toga, spužve koje sadrže gentamicin koriste se u raznim postupcima. Gentamicin je ovdje koristan zbog velike otpornosti na toplinu i niskog alergenog potencijala. Gentamicin se također može koristiti protiv Meniereova bolest, ali nije odobren za ovu upotrebu vrtoglavica koja se javlja u Meniereova bolest može se liječiti gentamicinom jer gentamicin može uništiti osjetne stanice u uhu zbog svoje ototoksičnosti.
Rizici i nuspojave
Gentamicin je vrlo nefro- i ototoksičan. U 1-10% slučajeva oštećenja bubreg nastaje zbog gentamicina. U tom slučaju dolazi do oštećenja proksimalnog tubula. To je obično reverzibilno. U kombinaciji s drugim nefrotoksičnim droge, rizik se povećava. Ototoksične reakcije se također često javljaju. Oštećenje sluha javlja se u 1-3% slučajeva, i uravnotežiti poremećaji se javljaju u do 14% slučajeva. Ne postoji siguran gentamicin doza, ali rizik od nuspojava raste s većom dnevnom dozom i s većom ukupnom dozom. Dakle, postoji veći rizik s duljim trajanjem liječenja i s većim doza. Ostale nuspojave sastoje se od neuromuskularnih blokada. Tijekom liječenja gentamicinom mora se pratiti razina plazme.
