Kako djeluje takrolimus
Takrolimus, kao imunosupresiv, sprječava otpuštanje citokina (posebnih proteina) u T stanicama – potiskuje se aktivacija imunološkog sustava.
Funkcija imunološkog sustava u ljudskom tijelu uglavnom je posredovana bijelim krvnim stanicama koje cirkuliraju u krvi. Podskup ovih leukocita su takozvane T-stanice ili T-limfociti.
Nakon što se formiraju u koštanoj srži, migriraju putem krvotoka u timus (žlijezda iza prsne kosti) kako bi sazrijeli. U tom procesu oni “nauče” razlikovati vlastite tjelesne strukture od stranih.
Te strane strukture mogu biti, na primjer, tjelesne stanice koje su zaražene virusima i tako nose strane proteine na svojoj površini. Ali i ljudske organe koji potječu od drugih ljudi (transplantacije organa) imunološke stanice mogu prepoznati kao strane.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon ingestije takrolimusa u obliku tablete, kapsule ili suspenzije za piće, djelatna tvar se apsorbira u krv putem gastrointestinalnog trakta. Najviše razine u krvi javljaju se nakon jednog do tri sata.
Od ukupne progutane doze, oko jedna četvrtina dospijeva u glavni krvotok, uz velike interindividualne varijacije. Lijek se djelomično razgrađuje već u stijenci crijeva, a nakon apsorpcije u krv dalje se razgrađuje u jetri. Nastaje najmanje devet metabolita (međuprodukt metabolizma).
Takozvani poluživot – razdoblje nakon kojeg se polovica apsorbirane količine aktivnog sastojka ponovno izlučuje – također jako varira za takrolimus i iznosi oko 43 sata, s prosjekom od 16 sati u odraslih osoba s transplantiranim bubregom. Izlučivanje se uglavnom odvija putem žuči u stolici.
Kada se koristi takrolimus?
Kao takrolimus mast, aktivni sastojak se koristi za terapiju održavanja ili za liječenje pogoršanja ekcema u bolesnika s atopijskim ekcemom (neurodermitis) u umjerenim i teškim slučajevima.
Takrolimus se obično koristi na dugoročnoj ili doživotnoj osnovi. Kod vanjskog liječenja atopijskog ekcema trajanje liječenja ovisi o tijeku bolesti.
Kako se koristi takrolimus
Takrolimus se obično primjenjuje pod liječničkim nadzorom na početku interne primjene. U tom procesu liječnik provjerava individualnu apsorpciju takrolimusa u tijelu i mjeri razine imunosupresiva u krvi tijekom nekoliko dana.
Takrolimus se uzima natašte jedan sat prije ili dva do tri sata nakon obroka uz čašu vode. Istovremeni unos hrane inhibira apsorpciju takrolimusa u krv i može ograničiti imunosupresivni učinak.
Takrolimus mast treba primijeniti dva puta dnevno na početku liječenja. Nakon značajnog poboljšanja simptoma, primjena se može smanjiti.
Koje su nuspojave takrolimusa?
Nuspojave se javljaju posebno kada se uzimaju kao tablete, kapsule ili suspenzije za piće. U većini slučajeva liječenje takrolimus mašću dovodi najviše do lokalne iritacije i povećane osjetljivosti kremom namazanih područja na sunčevu svjetlost.
Sljedeće nuspojave su također česte: anemija, niske razine elektrolita u krvi, smanjeni apetit, visoke razine lipida u krvi, smetenost, tjeskoba, noćne more, depresija ili druga mentalna bolest, konvulzije, senzorni poremećaji, bol u živcima, poremećaji vida, zvonjava uši, ubrzani otkucaji srca, krvarenje, poremećaji zgrušavanja krvi sa stvaranjem ugrušaka, otežano disanje, kašalj, grlobolja, upala gastrointestinalnog trakta, bolovi u trbuhu, povraćanje, zatvor, probavne smetnje, upala jetre, promijenjeni jetreni enzimi, znojenje, svrbež, osip na koži i bol u mišićima i zglobovima.
Na što trebam paziti dok uzimam takrolimus?
interakcije lijekova
Budući da je razina takrolimusa u krvi ključna za učinkovitost imunosupresiva, pripravak se ne smije mijenjati tijekom liječenja. Stoga se uvijek mora nabaviti od iste tvrtke.
Takrolimus se metabolizira u jetri pomoću enzima citokroma P450-3A4. Time se metaboliziraju i brojne druge aktivne tvari. Istodobna primjena stoga može dovesti do promjena u razinama u krvi: neki lijekovi mogu ubrzati razgradnju takrolimusa, drugi je odgoditi, što može imati veliki utjecaj na njegovu učinkovitost.
Popis ovih lijekova je opsežan, zbog čega se unos treba razjasniti s liječnikom ili ljekarnikom u svakom pojedinačnom slučaju i pri svakom novom receptu lijeka. Na primjer, to uključuje antibiotike, sredstva protiv gljivica, sredstva za HIV infekcije, kao i biljne lijekove kao što je gospina trava.
Recite svom liječniku i ljekarniku da uzimate takrolimus. To će pomoći u izbjegavanju interakcija lijekova od samog početka.
Dobno ograničenje
Takrolimus mast dopuštena je za primjenu kod djece od dvije godine i starije.
Trudnoća i dojenje
Primjena takrolimusa tijekom trudnoće, jer s jedne strane podaci nisu dovoljni, a s druge strane opasne su posljedice za dijete primjenom imunosupresivnog lijeka.
Međutim, bolesnike koji su stabilni na takrolimusu ne treba mijenjati. U tom slučaju, može se nastaviti propisivati nakon procjene rizika i koristi u onih koji žele imati djecu i tijekom trudnoće.
Uz takrolimus dopušteno je dojenje.
Takrolimus mast se može propisivati tijekom trudnoće i dojenja samo ako je to neophodno zbog nedostatka podataka.
Kako nabaviti lijek s takrolimusom
Od kada je takrolimus poznat?
Takrolimus je otkriven 1987. u zemljišnoj bakteriji Streptomyces tsukubaensis. Bio je to drugi vrlo učinkovit imunosupresiv nakon rapamicina (također poznatog kao sirolimus), koji je otkriven ranije 1975.
Lijek je prvi put odobren u SAD-u 1994. godine za liječenje bolesnika s transplantiranom jetrom, a kasnije i za primatelje drugih organa donora. U Njemačkoj je lijek prvi put odobren 1998. godine. U međuvremenu na njemačkom tržištu postoje brojni generici koji sadrže takrolimus.
