Pirfenidon

Proizvodi

Pirfenidon je komercijalno dostupan u obliku tvrdog kapsule i filmom obloženi tablete (Esbriet). Odobren je u Japanu 2008. (Pirespa), u EU 2011., u SAD-u 2014. i u mnogim zemljama 2015. godine.

Struktura i svojstva

Pirfenidon ili 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridon (C₁₂H₁₁NE M_r = 185.2 g / mol) je fenilpiridon. Postoji kao bijela do blijedožuta, nehigroskopska prah.

Učinci

Pirfenidon (ATC L04AX05) ima antifibrotska i protuupalna svojstva. Ima kratki poluživot od približno 2.4 sata. Pirfenidon smanjuje:

• Akumulacija upalnih stanica.
• Proliferacija fibroblasta.
• Stvaranje povezano s fibrozom proteini i citokini.
• Povećana biosinteza i nakupljanje izvanstaničnog matriksa.

Indikacije

Za liječenje idiopatske plućne fibroze.

Doziranje

Prema SmPC-u.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Istodobna primjena fluvoksamina
• Teško oštećenje jetre
• Terminalna insuficijencija jetre
• Teška disfunkcija bubrega

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Pirfenidon se uglavnom metabolizira CYP1A2. Inhibitori CYP1A2 kao što su fluvoksamin i sok od grejpa mogu uzrokovati značajno povećanje koncentracije u plazmi. Obrnuto, pušenje može inducirati CYP1A2 i smanjiti razinu.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, osip, umor, proljev, dispepsijai fotosenzibilizacija.