Pimavanserin

Proizvodi

Pimavanserin je odobren u Sjedinjenim Državama 2016. godine u obliku tableta (Nuplazid). Još uvijek nije registriran u mnogim zemljama.

Struktura i svojstva

Pimavanserin (C₂₅H₃₄FN₃O₂, M_r = 427.6 g / mol) prisutan je u lijeku kao pimavanserin tartarat, koji je visoko topljiv u voda. To urea, derivat fluorobenzila i piperidina.

Učinci

Pimavanserin (ATC N05AX17) ima antipsihotička svojstva. Učinci su posljedica inverznog agonizma / antagonizma na serotonina 5-HT_2A receptor. Za razliku od ostalih neuroleptici, selektivan je za ovaj receptor i stoga se potencijalno bolje podnosi. Ne komunicira s dopamin receptori, muskarinski receptori, histamin receptore, adrenergičke receptore ili kalcijum kanali. Pimavanserin ima aktivni metabolit (AC-279) i dug poluživot od 57 sati (metabolit: 200 sati).

Indikacije

Za liječenje halucinacije i zablude povezane s psihoza kod Parkinsonove bolesti.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.

Kontraindikacije

Pimavanserin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Pimavanserin se metabolizira pretežno CYP3A4 i CYP3A5, te odgovarajući lijek interakcije su mogući. Pimavanserin se ne smije kombinirati s drugim sredstvima koja produljuju QT interval.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju periferni edem i konfuziju. Pimavanserin produljuje QT interval.