Kako djeluje losartan
Kao predstavnik takozvanih AT1 inhibitora („sartana”), losartan blokira mjesta pristajanja glasničke tvari angiotenzina II na stijenke krvnih žila. Zbog toga vazokonstriktorni glasnik više ne može prenositi svoj učinak – krvne žile se šire i krvni tlak polako pada.
Sartani kao što je losartan također suzbijaju nepoželjno strukturno preoblikovanje srčanog i bubrežnog tkiva kao rezultat prekomjerne aktivacije renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (RAAS). Kao i tzv. ACE inhibitori, oni su stoga standardni lijekovi nakon srčanog udara, u slučajevima srčane insuficijencije i kronične bubrežne disfunkcije.
Uz RAAS, tijelo ima sofisticirani sustav za regulaciju krvnog tlaka: ako mu treba više energije, krvni tlak se automatski povećava. U fazama mirovanja, s druge strane, reguliran je prema dolje. Ako je ovaj sustav poremećen, to može dovesti do povišenog krvnog tlaka. Oboljeli to obično ne primijete i postupno se pogoršava.
Osobito male žile, poput onih u oku i bubrezima, oštećuju se stalno povišenim tlakom. Ako visoki krvni tlak ostane neotkriven i neliječen dulje vrijeme, može imati ozbiljne posljedice kao što su gubitak vida i disfunkcija bubrega.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon oralne apsorpcije (oralno), djelatna tvar se samo djelomično apsorbira iz crijeva u krv. Nakon raspodjele u organizmu, razgrađuje se u jetri. Između ostalog, time nastaje proizvod razgradnje koji i dalje djeluje na snižavanje krvnog tlaka.
Otprilike dva sata nakon gutanja (sedam sati za produkt razgradnje), polovica aktivnog sastojka je razgrađena. Produkti razgradnje izlučuju se putem bubrega.
Kada se koristi losartan?
Područja primjene (indikacije) losartana uključuju
- Visoki krvni tlak (hipertenzija)
- Bolest bubrega u bolesnika s hipertenzijom ili dijabetesom tipa 2
- Kronično zatajenje srca (kronična srčana insuficijencija)
- Smanjenje rizika od moždanog udara u bolesnika s hipertenzijom i hipertrofijom lijeve klijetke (povećanje lijeve klijetke)
Kako se koristi losartan
Djelatna tvar se obično daje u obliku tableta. Zbog njegove brze razgradnje u tijelu, možda će biti potrebno uzimati losartan dva puta dnevno. To osigurava dosljedan učinak. Međutim, često je dovoljna primjena jednom dnevno.
Uobičajena doza je između 12.5 i 100 miligrama dnevno i ne bi smjela prelaziti 150 miligrama. Djeci, adolescentima i bolesnicima s bubrežnom disfunkcijom daje se smanjena doza.
Koje su nuspojave losartana?
Povremeno (u manje od jedan posto liječenih) kao posljedica uzimanja lijeka javljaju se gastrointestinalne tegobe i lupanje srca.
Nuspojave se mogu vrlo dobro ograničiti pomnim praćenjem terapije od strane liječnika.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju losartana?
Kontraindikacije
Losartan se ne smije uzimati ako:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka
- teška disfunkcija jetre
- istodobna primjena aliskirena (lijek za krvni tlak) u bolesnika s dijabetesom tipa 2 ili oštećenom funkcijom bubrega
- Trudnoća u 2. ili 3. tromjesečju (treće tromjesečje)
Interakcije
Uzimanje losartana u isto vrijeme s drugim lijekovima može dovesti do interakcija. Određeni lijekovi mogu povećati učinak losartana na snižavanje krvnog tlaka. To uključuje, između ostalog:
- drugi antihipertenzivi (antihipertenzivi)
- triciklički antidepresivi (kao što su amitriptilin ili imipramin)
Određeni lijekovi protiv bolova (poput ibuprofena, acetilsalicilne kiseline) mogu smanjiti učinak losartana. Ovu interakciju treba uzeti u obzir, osobito u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom. Ako se uzima u isto vrijeme, može dovesti do daljnjeg pogoršanja funkcije bubrega.
Losartan može povećati razinu kalija u krvi – osobito ako se koristi u kombinaciji s nekim drugim lijekovima. To uključuje, na primjer, diuretike koji štede kalij (kao što su spironolakton, triamteren) i druge lijekove koji mogu povećati razinu kalija (kao što su heparin i trimetoprim).
Sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Budući da se nakon uzimanja lijeka mogu javiti vrtoglavica i problemi s cirkulacijom, potrebno je obratiti pozornost na sposobnost pojedinca da reagira, osobito na početku liječenja. Pacijenti tada zajedno sa svojim liječnikom trebaju odlučiti mogu li nastaviti aktivno sudjelovati u cestovnom prometu ili upravljati teškim strojevima.
Dobno ograničenje
Aktivni sastojak već je odobren u Njemačkoj i Austriji za djecu od šest godina. Dobivaju smanjenu dozu koja je prilagođena njihovoj tjelesnoj težini.
U Švicarskoj se ne preporučuje primjena losartana u djece i adolescenata mlađih od 18 godina prema informacijama o propisivanju.
Trudnoća i dojenje
Kao i svi sartani, losartan je kontraindiciran u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, jer lijekovi iz ove skupine mogu dovesti do fetalnih poremećaja.
Kako nabaviti lijek s losartanom
Lijekovi koji sadrže losartan dostupni su samo na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj.
Koliko je dugo losartan poznat?
Godine 1995. aktivni sastojak losartan odobren je u SAD-u kao lijek za visoki krvni tlak. Bio je to prvi predstavnik tzv. AT1 inhibitora.
Losartan djeluje protiv visokog krvnog tlaka jednako dobro kao popularni ACE inhibitori (kaptopril, enalapril, ramipril, lizinopril). Međutim, oni često uzrokuju nadražajni kašalj kao nuspojavu, što nije slučaj s losartanom i drugim sartanima.
