Kako djeluje flunitrazepam
Flunitrazepam – kao i drugi članovi klase benzodiazepina – djeluje kao takozvani alosterički modulator na GABA receptoru. Alosterički modulatori olakšavaju vezanje prirodnog glasnika GABA na njegovo mjesto vezivanja (receptor) bez da ga sami aktiviraju.
Prijenos signala između živčanih stanica u mozgu odvija se preko uskih kontaktnih mjesta sličnih prazninama (poznatih kao sinapse). Jedna stanica otpušta glasničku tvar (neurotransmiter) u sinaptičku pukotinu, koja se veže na odgovarajuće receptore sljedeće stanice i tako ju ona percipira.
Ovisno o vrsti neurotransmitera i receptora, posredovani signal može biti ekscitatorni ili inhibitorni. Na primjer, neurotransmiter GABA (gama-aminomaslačna kiselina) prenosi inhibicijski signal na GABA receptor. Ako se taj signalni put stimulira lijekovima kao što je flunitrazepam, pacijent prvo postaje smireniji, zatim umoran i na kraju zaspi.
Osobito stariji pacijenti, međutim, mogu paradoksalno reagirati na liječenje flunitrazepamom: umjesto umirujućeg učinka i učinka koji pospješuje spavanje, mogu se razviti agresivno ponašanje, deluzije i razdražljivost.
Ovo je osobito važno za dugotrajnu upotrebu. Tolerancije se mogu pojaviti kod flunitrazepama i drugih djelatnih tvari u skupini nakon samo nekoliko tjedana. To znači da unatoč istoj dozi, učinkovitost lijekova opada. Za postojan učinak, stoga, moraju se uzimati sve veće i veće doze – dolazi do fizičke ovisnosti.
Istovremeno, zbog učinka flunitrazepama, koji se percipira kao ugodan i smirujući, može se razviti i psihička ovisnost. U tom slučaju doza se obično ne povećava dalje. Međutim, vrlo je teško ponovno prestati uzimati lijek jer ga se oboljeli ne žele odreći.
Iz tih razloga, benzodiazepini poput flunitrazepama ne bi se trebali uzimati dulje od dva do četiri tjedna.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja u obliku tablete na prazan želudac, djelatna tvar se brzo i gotovo potpuno apsorbira u krv preko stijenke crijeva. Nakon dvadesetak minuta polovica unesene djelatne tvari već je dospjela u krvotok i kroz krvno-moždanu barijeru ulazi u mozak.
Kada se koristi flunitrazepam?
Flunitrazepam je odobren za kratkotrajno liječenje poremećaja spavanja, ali sada nema gotovo nikakvu ulogu u ovom području primjene.
Liječenje mora trajati što je moguće kraće, inače može brzo doći do navikavanja i ovisnosti. Nakon samo tjedan dana uzimanja, spontani prekid uzimanja tableta za spavanje često dovodi do simptoma ustezanja.
Kako se koristi flunitrazepam
Za liječenje poremećaja spavanja flunitrazepam se uzima u obliku tablete neposredno prije spavanja. Uobičajena doza je pola do jedan miligram flunitrazepama noću.
Nakon uzimanja lijeka, osobito stariji bolesnici ne smiju ustajati iz kreveta, jer postoji povećana opasnost od pada. Ako se djelatna tvar koristila dulje od tjedan dana, potrebno ju je postupno prekinuti („fazirati“) kako bi se završilo liječenje.
Zbog dugog poluživota flunitrazepama često se javlja takozvani "učinak mamurluka" (stalni umor sljedeći dan).
Koje su nuspojave flunitrazepama?
Osim toga, disanje se može usporiti do točke zaustavljanja disanja. Ovaj rizik je osobito prisutan u prisutnosti plućne disfunkcije (kao što su astma i KOPB), oštećenja mozga ili istodobne primjene drugih lijekova s istim nuspojavama.
Poznato je da flunitrazepam relativno često uzrokuje "anterogradnu amneziju" (gubitak pamćenja unaprijed): Nakon uzimanja lijeka, neki se ljudi ne mogu sjetiti stvari koje su se dogodile u međuvremenu sljedećeg dana.
Zbog mogućih nuspojava amnezije, flunitrazepam se ponekad zlorabi kao "lijek za silovanje na spoju" (kapi za nokaut). To je znatno pridonijelo njegovoj lošoj reputaciji.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju flunitrazepama?
Kontraindikacije
Flunitrazepam ne smiju uzimati:
- preosjetljivost na djelatnu tvar, druge benzodiazepine ili neki drugi sastojak lijeka
- akutna intoksikacija
- povijest ovisnosti
- miastenija gravis (abnormalna slabost mišića)
- teško respiratorno zatajenje (respiratorna insuficijencija)
- opstruktivna apneja za vrijeme spavanja (najčešći oblik apneje za vrijeme spavanja)
- teška disfunkcija jetre
Način djelovanja
Na primjer, flunitrazepam pojačava učinak lijekova protiv gljivica (kao što su ketokonazol, flukonazol), nekih lijekova protiv HIV-a (kao što su ritonavir, nelfinavir), makrolidnih antibiotika (kao što su eritromicin, klaritromicin), lijekova za snižavanje kolesterola (kao što su atorvastatin, simvastatin) i antihipertenzivne lijekove (kao što je verapamil). Sok od grejpa također može pojačati učinak tableta za spavanje.
Suprotno tome, lijekovi za epilepsiju kao što su fenobarbital, fenitoin i karbamazepin, kao i biljni antidepresiv gospina trava, mogu ubrzati razgradnju flunitrazepama i tako smanjiti njegov učinak.
Istodobna primjena lijekova koji kao nuspojavu imaju sedativni ili uspavljujući učinak može povećati učinak flunitrazepama na nepredvidiv način. To uključuje druge lijekove za spavanje i sedative, lijekove protiv anksioznosti, lijekove protiv alergija, antidepresive, neuroleptike (sredstva za psihotične simptome kao što su halucinacije) i lijekove za poremećaje napadaja.
Vožnja i upravljanje teškim strojevima
Bolesnici ne bi trebali upravljati teškim strojevima ili voziti motorna vozila tijekom liječenja flunitrazepamom.
Dobno ograničenje
Flunitrazepam se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Trudnoća i dojenje
Flunitrazepam prelazi u majčino mlijeko i tamo se može akumulirati. Pojedinačne doze obično ne zahtijevaju prekid dojenja. Ako je majka koja doji apsolutno ovisna o posebno visokim dozama ili višestrukim dozama, stručne informacije preporučuju odvikavanje radi sigurnosti.
Kako nabaviti lijek s flunitrazepamom
Za razliku od drugih benzodiazepina, flunitrazepam nije naveden kao "izuzeti pripravak" u njemačkim i švicarskim zakonima o narkoticima ili austrijskom Zakonu o narkoticima.
To znači da se svi drugi benzodiazepini ispod određene doze i veličine pakiranja mogu prodavati u ljekarnama kao uobičajeni lijekovi na recept. Za propisivanje flunitrazepama, s druge strane, potreban je recept za narkotike (Njemačka, Švicarska) ili recept za lijekove koji izazivaju ovisnost (Austrija) za svaku dozu i veličinu pakiranja.
Koliko je dugo flunitrazepam poznat?
Flunitrazepam je patentiran 1972. Prvi put je stavljen na tržište u nekoliko europskih zemalja 1975. Zbog mogućnosti zlouporabe, jedna doza (tableta) ne smije sadržavati više od jednog miligrama aktivnog sastojka od 1998. (ranije su postojale i tablete s dva miligrama flunitrazepama svaki).
