Proizvodi
Fedratinib je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine u obliku kapsula (Inrebic).
Struktura i svojstva
Fedratinib je prisutan u lijeku kao dihidroklorid i monohidrat (fedratinib dihidroklorid monohidrat).
Učinci
Fedratinib ima antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica selektivne inhibicije Janus kinaza 2 (JAK2). To su unutarćelijske enzimi koji pripadaju tirozin kinaznoj skupini i prenose fosfatne skupine. Uključeni su u prenošenje signala iz stanična membrana na jezgru i imaju utjecaj na ekspresiju gena. Prekomjerna aktivnost mutiranih JAK2 kinaza (npr. JAK2V617F) uključena je u razvoj mijelofibroze i policitemije vere. Fedratinib dodatno inhibira FLT3 (FMS-slična tirozin kinaza 3). Ima dugi terminalni poluživot od približno 114 sati.
Indikacije
Za liječenje primarne ili sekundarne mijelofibroze.
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Fedratinib se metabolizira CYP3A4 i CYP2C19, kao i odgovarajući lijek interakcije moguće.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju proljev, mučninu, anemiju i povraćanje
