Kako djeluje bromokriptin
Bromokriptin je kemijski ergot alkaloid. Aktivni sastojak veže se na mjesta vezivanja (receptore) živčanog glasnika dopamina i aktivira ih, čime inhibira otpuštanje prolaktina iz prednje hipofize. Aktivacija dopaminskih receptora također se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti i akromegalije (pojačanog rasta određenih dijelova tijela).
Živčane stanice u ljudskom mozgu međusobno komuniciraju putem glasničkih tvari (neurotransmitera). Takve neurotransmitere jedna stanica može lučiti, a sljedeća ih može percipirati putem određenih receptora na svojoj površini. Na taj način se prenosi određeni signal.
Bromokriptin oponaša učinak dopamina u određenim područjima mozga kada mu nedostaje. Kod Parkinsonove bolesti do takvog nedostatka dolazi jer živčane stanice koje stvaraju dopamin u srednjem mozgu sve više odumiru. Ove stanice izlučuju svoju glasničku tvar putem dugih projekcija u određena područja velikog mozga, putamen, dio bazalnih ganglija.
Bazalni gangliji su područja mozga koja kontroliraju pokrete tijela. Zbog nedostatka dopamina pacijenti s Parkinsonovom bolešću osjećaju krutost i ukočenost pokreta, općenito smanjene pokrete i drhtanje ruku. Bromokriptin, kao agonist dopamina, može ublažiti te simptome.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Bromokriptin se brzo apsorbira u crijevima nakon ingestije u obliku tablete, ali se apsorbira tek nešto manje od polovice. Velik dio toga se razgrađuje u jetri prije nego što dospije u veliki krvotok (tzv. učinak "prvog prolaska"). Zbog toga samo nešto manje od pet posto djelatne tvari dospijeva krvotokom u mozak.
Bromokriptin se razgrađuje u jetri i izlučuje stolicom. Dan i pol nakon uzimanja lijeka razina bromokriptina u tijelu ponovno se prepolovila.
Kada se koristi bromokriptin?
Indikacije za upotrebu (indikacije) bromokriptina u Njemačkoj uključuju:
- Sprječavanje ili suzbijanje prirodne laktacije nakon poroda u medicinski opravdanim slučajevima.
- Sindrom galaktoreje-amenoreje (poremećaj proizvodnje mlijeka i izostanak menstruacije)
- Sindrom sekundarne galaktoreje-amenoreje uzrokovan lijekovima (npr. psihotropnim lijekovima)
- Liječenje akromegalije (koristi se samostalno ili u kombinaciji s kirurškim liječenjem ili radioterapijom).
U Švicarskoj je bromokriptin odobren za:
- Akromegalija (koristi se samostalno ili u kombinaciji s kirurškim liječenjem ili radioterapijom)
- Hiperprolaktinemija u muškaraca (kao što je hipogonadizam povezan s prolaktinom ili prolaktinom)
- Inhibicija laktacije nakon poroda iz medicinskih razloga
- Poremećaji menstrualnog ciklusa i neplodnost (neplodnost) kod žena
- Parkinsonova bolest (samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima za Parkinsonovu bolest)
Liječenje je ili kratkotrajno tijekom dva tjedna za odvikavanje ili trajno za liječenje kroničnih stanja kao što je Parkinsonova bolest.
Trenutno na tržištu Austrije nema pripravaka s djelatnom tvari bromokriptin.
Kako se koristi bromokriptin
Ukupna dnevna količina podijeljena je ravnomjerno tijekom dana u tri do četiri pojedinačne doze koje se uzimaju uz ili neposredno nakon obroka s čašom vode.
Koje su nuspojave bromokriptina?
Nuspojave kod više od jednog od deset pacijenata uključuju glavobolju, vrtoglavicu, nesvjesticu, umor, depresivno raspoloženje i gastrointestinalne simptome (kao što su mučnina, zatvor, proljev, nadutost, grčevi i bol).
Moguće su i konfuzija, uznemirenost, deluzije, poremećaji spavanja, anksioznost, poremećaji kretanja, smetnje vida, začepljen nos, suha usta, gubitak kose, grčevi u mišićima, nelagoda pri mokrenju i alergijske reakcije (otok, crvenilo i bol).
U slučaju pojave simptoma alergije nakon uzimanja bromokriptina potrebno je obavijestiti liječnika.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju bromokriptina?
Kontraindikacije
Bromokriptin se ne smije uzimati u sljedećim slučajevima:
- “trovanje u trudnoći” (gestoza)
- nekontrolirani visoki krvni tlak
- hipertenzija tijekom trudnoće ili u puerperiju
- dokaz valvularne bolesti srca prije početka dugotrajnog liječenja bromokriptinom
- za liječenje indikacija koje nisu opasne po život, ako je istodobno prisutna teška kardiovaskularna ili psihička bolest
Interakcije lijekova
Kombinacija bromokriptina i drugih lijekova može dovesti do interakcija lijekova:
Bromokriptin se u jetri razgrađuje određenim enzimima (citokrom P450 3A4) koji također metaboliziraju mnoge druge lijekove. Njihova se razgradnja može spriječiti ako se uzimaju istodobno, tako da se dotična aktivna tvar nakuplja u tijelu i može dovesti do pojačanih teških ili čak toksičnih nuspojava.
Nasuprot tome, neki lijekovi mogu oslabiti učinak bromokriptina. To uključuje antagoniste dopamina (kao što su metoklopramid i domperidon) i starije antipsihotike (kao što su haloperidol i klorprotiksen). Liječenje antifungalnim lijekom griseofulvinom ili lijekom protiv raka dojke tamoksifenom može potpuno poništiti učinke bromokriptina.
Tijekom terapije alkohol treba piti samo s oprezom, jer se tada lošije podnosi (tzv. intolerancija na alkohol).
Upravljanje vozilima i strojevima
Zbog opasnosti od nesvjestice, ne smijete voziti motorno vozilo ili rukovati teškim strojevima tijekom liječenja.
Dobno ograničenje
Nema dovoljno podataka o primjeni bromokriptina u djece mlađe od sedam godina. Svaka uporaba u ovoj dobnoj skupini stoga zahtijeva strogu medicinsku procjenu rizika i koristi.
Trudnoća i dojenje
Netolerancija kod dojenog djeteta kada je majka uzimala bromokriptin do danas nije uočena. Tijekom liječenja, međutim, mliječni tok prestaje. Stoga bi dojilje trebale uzimati bromokriptin samo ako je ovaj učinak poželjan ili ako je terapija bromokriptinom neizbježna.
Kako nabaviti lijekove s bromokriptinom
Lijekovi koji sadrže bromokriptin dostupni su na recept u Njemačkoj i Švicarskoj u svim dozama i veličinama pakiranja.
U Austriji trenutno na tržištu nema pripravaka s djelatnom tvari bromokriptin.
Od kada je bromokriptin poznat?
Sustavno proučavanje derivata ergot alkaloida, koji se prirodno pojavljuju u ergot gljivici, dovelo je do razvoja bromokriptina u 1950-im i 60-im godinama. Spoj je uveden u kliničku upotrebu 1967. godine.
