Bremelanotide

Proizvodi

Bremelanotid je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine kao injekcijska otopina u olovci za automatsko ubrizgavanje (Vyleesi).

Struktura i svojstva

Bremelanotid (C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀, M_r = 1025.2 g / mol) sintetski je ciklički peptidni analog hormona stimulirajućeg α-melanocita (α-MSH) proizvedenog u adenohipofizi. Bremelanotid se sastoji od sedam aminokiseline (heptapeptid) i aktivni je metabolit melanotana-II. U lijeku je prisutan kao bremelanotid acetat. Ac-Nle-ciklo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃KOOH

Učinci

Bremelanotid potiče seksualnu želju. Učinci su posljedica neselektivnog agonizma na receptore melanokortina (MCR) u središnjem dijelu živčani sustav. Melanokortinski receptori također su lokalizirani na melanocitima. Stoga aktivacija receptora može dovesti do povećane pigmentacije. Poluvrijeme je približno 2.7 sata. In je pokazao da bremelanotid ima svojstva promicanja erekcije i mogao bi se koristiti za poremećaja erekcije terapija, ali još uvijek nije odobrena u tu svrhu.

Indikacije

Za liječenje žena u premenopauzi s hipoaktivnim poremećajem seksualne želje (HSDD).

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijek pacijent samostalno daje subkutano pomoću autoinjektora. Ubrizgava se po potrebi najmanje 45 minuta prije očekivane seksualne aktivnosti, a ne redovito. Ne više od jednog doza treba primijeniti u roku od 24 sata. Mjesečno treba ubrizgati najviše 8 doza.

Kontraindikacije

Preosjetljivost
Nekontrolirana hipertenzija
Kardiovaskularne bolesti

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Bremelanotid može odgoditi pražnjenje želuca i tako utjecati na apsorpcija od ostalih droge. Sustavna izloženost naltreksonom značajno se smanjuje bremelanotidom.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, povraćanje, ispiranje, reakcije na mjestu ubrizgavanja i glavobolja. Bremelanotid se može privremeno povećati krv pritisak i smanjiti srce stopa. Može uzrokovati lokalnu hiperpigmentaciju, na primjer, na licu, desni, i grudi.