Proizvodi
Bedaquiline je odobren u Sjedinjenim Državama 2012. i u EU 2014. u obliku tableta (Sirturo).
Struktura i svojstva
Bedakvilin (C32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g / mol) je diarilkinolin. U lijeku je prisutan kao bedakilin fumarat, bijeli prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Bedakvilin (ATC J04AK05) ima baktericidna (antifungalna) svojstva protiv dijeljenja i nepodjeljivanja tuberkuloza bakterija. Učinci se temelje na inhibiciji mikobakterijske ATP sintaze, koja je važna za proizvodnju energije. To sprječava stvaranje nosača energije ATP. Bedakilin i metabolit M2 imaju dug poluživot od 5.5 mjeseci.
Indikacije
U kombinaciji s drugim tuberkulostatici za liječenje plućno otpornih na više lijekova tuberkuloza (MDR-TB) s uzročnikom.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se uz obrok. Prva dva tjedna jednom dnevno, a zatim samo tri puta tjedno. Bedakvilin se mora kombinirati s najmanje tri druga tuberkulostatici. Liječenje traje 24 tjedna.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Bedakilin je supstrat CYP3A4 i odgovarajući lijek interakcije su mogući. Hepatotoksični droge a tijekom liječenja treba izbjegavati alkohol. Interakcije može se dogoditi i kod sredstava koja produžuju QT interval.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, bol u zglobovima, glavobolja, povraćanje, i vrtoglavica. Bedakilin produžuje QT interval i ima jetra-toksična svojstva. Više smrtnih slučajeva dogodilo se u skupini s verumom nego u kontrolnoj skupini u glavnom kliničkom ispitivanju.
