Plekanatid

Proizvodi

Plekanatid je odobren u Sjedinjenim Državama 2017. godine u obliku filmom obloženih tableta (Trulance). Plecanatide trenutno nije odobren u mnogim zemljama.

Struktura i svojstva

Plekanatid (C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂6S₄, M_r = 1681.9 g / mol) je peptid od 16 aminokiselina izveden iz uroguanilina. Sadrži dva disulfidna mosta. Plekanatid postoji kao amorfni bijeli prah koji je topiv u voda. Struktura: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu.

Učinci

Plekanatid ima laksativ Svojstva. Učinci su posljedica vezanja na gvanilat ciklazu-C (GC-C) na površini crijeva epitelijum. Aktivacija GC-C povećava unutarćelijsko i izvanstanično koncentracija cGMP-a. To povećava izlučivanje klorida i bikarbonata u lumen crijeva aktiviranjem CFTR ionskog kanala. Više tekućine ulazi u crijeva i potiče se pokretljivost crijeva. Plekanatid djeluje primarno lokalno i slabo se apsorbira.

Indikacije

Za liječenje kronične idiopatske zatvor.

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.

Kontraindikacije

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinak je proljev.