Kako djeluje metoklopramid
Djelatna tvar metoklopramid (MCP) djeluje stimulativno na pražnjenje želuca i pasažu tankog crijeva (prokinetički) te emetičko (antiemetičko) djelovanje.
Ljudski organizam se ponekad povraćanjem štiti od apsorpcije otrovnih tvari putem probavnog trakta. Čim određene tvari dospiju u krv preko sluznice želuca ili crijeva, krvotokom se transportiraju do takozvane produžene moždine.
Tu se nalazi centar za povraćanje. Ima posebno područje: takozvanu zonu okidača kemoreceptora s brojnim priključnim mjestima (receptorima) za širok izbor glasničkih tvari. Ovdje se štetne tvari mogu registrirati izravno putem centra za povraćanje (u ovom području nema krvno-moždane barijere). Tijelo reagira mučninom i povraćanjem kako bi spriječilo daljnju apsorpciju štetne tvari.
Određeni lijekovi mogu se koristiti za inhibiciju receptora u ovoj zoni aktiviranja kemoreceptora i tako suzbiti mučninu i povraćanje. Ova sredstva uključuju metoklopramid:
MCP inhibira dopaminske D2 receptore i, u većim dozama, određene serotoninske receptore. Dopamin i serotonin važni su živčani glasnici.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja, MCP se brzo apsorbira u krv kroz stijenku crijeva i dostiže vrhunsku razinu u krvi nakon otprilike jednog sata. Aktivni sastojak se u velikoj mjeri razgrađuje u jetri i izlučuje urinom.
Na taj se način iz tijela izluči oko 80 posto djelatne tvari. Međutim, ovaj proces je usporen u slučajevima disfunkcije bubrega.
Kada se koristi metoklopramid?
MCP se koristi za:
- prevencija i liječenje mučnine i povraćanja
- Terapija poremećaja gastrointestinalnog kretanja (poremećaji motiliteta)
Trajanje liječenja treba biti što kraće. Ne bi trebao biti duži od pet dana.
Kako se koristi metoklopramid
Pripravci koji sadrže metoklopramid dolaze u mnogim oblicima doziranja. S jedne strane, postoje oralni pripravci (kapi, tablete, kapsule). Odrasli obično uzimaju deset miligrama tri puta dnevno prije jela s čašom vode.
Drugo, aktivni sastojak se također može davati u obliku injekcija i čepića. To je posebno korisno u slučajevima jakog povraćanja – oralni pripravci tada ne bi ostali u tijelu dovoljno dugo da se djelatna tvar apsorbira u krv.
Koje su nuspojave metoklopramida?
Osim toga, jedna od deset do stotinu liječenih osoba ima nuspojave kao što su proljev, slabost, depresija, nizak krvni tlak i – osobito kod djece – ekstrapiramidalne poremećaje kretanja (diskinezije). Riječ je o poremećajima kretanja, osobito u području lica, koji su u rijetkim slučajevima odgođeni i mogu biti ireverzibilni.
Povremeno se kao posljedica uzimanja MCP-a opaža pad krvnog tlaka ili višak prolaktina u krvi (hiperprolaktinemija).
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju metoklopramida?
Kontraindikacije
Metoklopramid se ne smije koristiti u:
- Gastrointestinalnog krvarenja
- feokromocitom (rijedak tumor srži nadbubrežne žlijezde)
- poznati ekstrapiramidalni poremećaji pokreta
- Parkinsonovu bolest
- Methemoglobinemija (povišena razina methemoglobina u krvi = derivata hemoglobina, koji za razliku od hemoglobina ne može vezati kisik)
interakcije lijekova
Metoklopramid se ne smije koristiti zajedno s lijekovima za liječenje bolesti nedostatka dopamina (kao što je Parkinsonova bolest), za koje se pretpostavlja da dovode do viših razina dopamina u mozgu. To je zato što bi MCP oslabio njihov učinak.
Središnji depresivni lijekovi kao što su jaki lijekovi protiv bolova, antialergijski lijekovi, sedativi i tablete za spavanje, kao i alkohol mogu pojačati depresivni učinak metoklopramida.
Ako se MCP kombinira s drugim djelatnim tvarima koje dovode do povećanja razine serotonina u mozgu, može doći do po život opasno visoke razine serotonina i tzv. serotoninskog sindroma (akutno stanje opasno po život s lupanjem srca, vrućicom, mučninom, povraćanjem i sl.). ). To se, primjerice, odnosi na antidepresive (osobito SSRI), neke lijekove protiv bolova, lijekove protiv migrene i triptofan (blagi uspavljivač).
Metoklopramid povećava dostupnost ciklosporina (imunosupresiv) i smanjuje dostupnost digoksina (lijek za zatajenje srca) i oralnih kontraceptiva ("pilula").
MCP se razgrađuje u jetri uz sudjelovanje enzima CYP2D6. Inhibitori CYP2D6 (npr. fluoksetin, paroksetin) stoga mogu pojačati učinke i nuspojave metoklopramida. Nasuprot tome, induktori CYP2D6 (uključujući deksametazon, rifampicin) mogu oslabiti učinak MCP-a.
Dobno ograničenje
Tablete metoklopramida odobrene su za dob od devet godina i starije. Kapi i čepići dostupni su za djecu od godinu dana i stariju.
Trudnoća i dojenje
MCP se može koristiti kratko vrijeme tijekom dojenja. Ako je terapija produljena, postoji mogućnost da djelatna tvar prijeđe u majčino mlijeko i izazove nuspojave u dojenčeta (npr. nadutost, blago povišene razine prolaktina).
Kako nabaviti lijek s metoklopramidom
Za sve pripravke koji sadrže djelatnu tvar metoklopramid u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj potreban je recept. Od 2014. MCP kapi s visokim dozama (4mg/ml) više nisu odobrene. Još uvijek su dostupne kapi s nižim dozama (1 mg/ml).
Čepići i kapsule s produljenim oslobađanjem (kapsule s odgođenim oslobađanjem) dostupni u Njemačkoj nisu na tržištu Švicarske i Austrije.
Koliko je dugo metoklopramid poznat?
Metoklopramid je prvi put proizveden 1964. godine. Pripravci koji su najduže prisutni na njemačkom farmaceutskom tržištu prvotno odobrenje dobili su 1979. godine. U međuvremenu postoje brojni generici koji sadrže djelatnu tvar.
