Proizvodi
Lofeksidin je odobren u Sjedinjenim Državama 2018. u obliku filmom obloženih tableta (Lucemyra). U Ujedinjenom Kraljevstvu lijek je odobren za liječenje opioidne apstinencije još ranih 1990-ih (UK: BritLofex).
Struktura i svojstva
Lofeksidin (C11H12Cl2N2O, Mr = 259.1 g/mol) prisutan je u lijeku kao lofeksidin hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je visoko topiv u voda. Strukturno je vezan za klonidin a to je derivat imidazolina.
Učinci
Lofeksidin (ATC N07BC04) je središnji agonist alfa2-adrenoreceptora. Time se smanjuje otpuštanje norepinefrin a smanjuje tonus simpatikusa. Poluživot je u rasponu od 12 sati.
Indikacije
Za ublažavanje simptoma ustezanja tijekom naglog prekida uzimanja opioidi u odraslih.
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Tablete uzimaju se četiri puta dnevno, u razmaku od 5 do 6 sati. Prekid treba biti postupan. Terapija se može nastaviti do dva tjedna.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju ortostatsku hipotenziju, bradikardija, vrtoglavica, somnolencija, pospanost i suhoća usta. Lofeksidin može produžiti QT interval.