Definicija
Skupina od progesteron receptorski ligandi uključuju čiste agoniste, kao što su progesteron, čisti antagonisti i selektivni modulatori progesteronskih receptora (SPRM) s agonističkim i antagonističkim potencijalom.
Učinci
Progesteron antagonizam ili progesteron agonism, ovisno o tvari i tkivu.
Mehanizam djelovanja
Vezivanje za progesteron receptor.
Indikacije i potencijalne indikacije
Do danas je u mnogim zemljama odobren samo mifepriston. Ginekološke indikacije:
- Abortus (mifepriston).
- Fibroid maternice (SPRM, antagonisti progesterona).
- Endometrioza (SPRM, antagonisti progesterona).
- Rak dojke (antagonisti progesterona).
- Bez estrogena kontracepcija (antagonisti progesterona).
Ne ginekološke indikacije:
- Cushingov sindrom
- Antagonizam glukokortikoida (opekline, hipertenzija ovisna o glukokortikoidima, artritis, glaukom, virusne infekcije)
- Alzheimerova bolest
- Depresija
- Tumor ovisan o steroidnim receptorima (dojka, jajnik, prostata i endometrij, glioma i leiomiosarkoma).
Agenti
Agonisti progesterona:
- mifcpristona (Mifegyne).
- Onapriston (nije komercijalno dostupan)
Selektivni modulatori receptora progesterona:
- Asoprisnil (nije komercijalno dostupan).
Štetni učinci
- Puknuće maternice
- Umor
- Mučnina
- Anoreksija
- Povraćanje
- Gubitak težine
- Gubitak libida
- Ginekomastija kod muškaraca
- Osip na koži
- Prestanak menstrualnog krvarenja
- Hot trepće
Stvari koje treba znati
Nakon otkrića mifepriston (antagonist progesterona), tražene su supstance koje su imale organsko selektivne antiglukokortikoide, ali i progestagena svojstva. Tvari su stvorene kao SPRM-ovi koji više nemaju abortivni učinak, čija antiglukokortikoidna svojstva više nisu prepoznatljiva, a koja, s druge strane, blokiraju neke neželjene učinke progestagenih tvari. Uključuju svojstva promicanja rasta u mliječnoj žlijezdi epitelijum. Otkriće da agonisti ili antagonisti receptora uzrokuju različite konformacijske promjene u receptu progesterona, kao i činjenica da kofaktori i koaktivatori u interakciji s receptorom inhibiraju ili aktiviraju transkripciju gena, objašnjava tkivno selektivne učinke SPRM-ova. Mifepriston nije među čistim antagonistima progesterona: ovisno o stanici, koaktivatorima i signalnoj kaskadi, agonistički učinak također može rezultirati. Sufiks "-isnil" koristi se za razlikovanje SPRM-ova (asoprisnil) od antagonista progesterona. Svi antagonisti progesterona (mifepriston) imaju sufiks "-priston". Antagonisti progesterona mogu blokirati folikularni razvoj, lučenje LH i sazrijevanje endometrija, te činjenice tvarima daju potencijal bez estrogena kontracepcija. Ipak, antagonisti progesterona imaju ograničenu korisnost kao kontracepcija zbog njihovih potencijalnih teratogenih i / ili embriotoksičnih učinaka. SPRM-ovi nisu učinkoviti blokatori sekrecije LH, zbog čega se ne mogu smatrati kontracepcija.
