Kako djeluje hidrokortizon
Hidrokortizon (“kortizol”) tijelo proizvodi iz kolesterola u kori nadbubrežne žlijezde. Količinu proizvedenog hormona uglavnom reguliraju hormoni hipofize (hipofize).
Proizvodi se mnogo hidrokortizona, posebno u stresnim situacijama, kako bi se, između ostalog, osiguralo da tijelo ostane učinkovito. Takav stres za tijelo može biti posljedica ne samo užurbane dnevne rutine, već i, primjerice, nedostatka sna, ovisnosti i infekcija.
U bilo kojoj vrsti stresa mobiliziraju se zalihe energije u tijelu (tj. razgrađuju se masti), u jetri se stvaraju lako iskoristivi šećeri, a proteini se češće razgrađuju. Osim toga, usporava se imunološki sustav, upalne reakcije i zacjeljivanje rana, što tijelo košta puno energije.
Vrhunac koncentracije u jutarnjim satima koristi se, primjerice, kod uzimanja oralnih kortikosteroidnih pripravaka kako bi se što manje ometao prirodni ritam. S druge strane, kod dijabetičara je jutarnje oslobađanje povezano s povišenom razinom glukoze u krvi ("fenomen zore").
Nakon oslobađanja, hidrokortizon putuje krvotokom do različitih tkiva. Tamo prodire u stanice i osigurava da se sve više stvaraju proteini koji podupiru opisane učinke stresa. Kako bi prestao svoj učinak, hidrokortizon se u nekim tkivima kao što su bubrezi i crijeva pretvara u neaktivni, tj. neučinkoviti kortizon.
Terapeutski se koristi kako hormonski učinak (uzima se u obliku tablete), tako i protuupalni i antialergijski učinak (npr. mast, krema) hidrokortizona.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Međutim, duže se zadržava u tkivima, gdje mu je trajanje djelovanja osam do dvanaest sati.
Hidrokortizon se konačno razgrađuje u jetri, a zatim se izlučuje urinom putem bubrega. Dva dana nakon ingestije, 90 posto aktivnog sastojka ponovno je napustilo tijelo.
Kod vanjske primjene, primjerice kao mast, samo neznatne količine djelatne tvari ulaze u krvotok.
Kada se koristi hidrokortizon?
Hidrokortizon se koristi u sljedećim slučajevima:
- oralno kao nadomjesna terapija kod nedostatka prirodnog hidrokortizona u organizmu (Addisonova bolest)
- izvana kod upalnih bolesti kože, ekcema i psorijaze
- rektalno za analni ekcem ili za liječenje upalnih bolesti donjeg dijela debelog crijeva (kao što je ulcerozni kolitis, Crohnova bolest)
U ovom modificiranom obliku hidrokortizon pokazuje bolje prodiranje i produljeno oslobađanje kada se nanese na kožu i bolju topljivost u vodi kada se koristi kao injekcija (za akutna stanja). Glavni kemijski oblici su hidrokortizon acetat i hidrokortizon butirat.
Ovisno o bolesti, hidrokortizon se može koristiti kratkoročno ili dugotrajno.
Kako se koristi hidrokortizon
Hidrokortizon se koristi ili lokalno – tj. direktno na oboljele dijelove tijela – ili sistemski – tj. gutanjem ili injekcijom, što omogućuje aktivnom sastojku da putem krvi dospije u svako tkivo u tijelu.
Mast za oči koja sadrži djelatnu tvar nanosi se na konjunktivalni džep (nakon povlačenja donje vjeđe) ili izvana na rub vjeđe najviše dva tjedna, dva do tri puta dnevno, ovisno o uputama liječnika.
Rektalna pjena za upalne bolesti crijeva nanosi se u početku jednom do dva puta dnevno, a nakon nekoliko tjedana samo jednom svaka dva dana.
Sustavna primjena hidrokortizona je uzimanje tableta, s dozom koja oponaša dnevne fluktuacije razine u krvi: većina aktivnog sastojka uzima se ujutro (oko dvije trećine do tri četvrtine ukupne dnevne količine), a preostala količina se uzima u poslijepodne.
Koje su nuspojave hidrokortizona?
Ne treba očekivati nikakve nuspojave kod kratkotrajne terapije niskim dozama.
Ovo je drugačije kod dugotrajnije terapije ili terapije visokim dozama, gdje je prekoračen takozvani “Cushingov prag”. To je individualno ovisna doza primijenjenog kortikosteroida iznad koje se javljaju nuspojave, kao kod Cushingove bolesti (patološki povišena razina hidrokortizona u krvi).
Posljedice prekoračenja Cushingovog praga tijekom duljeg vremenskog razdoblja mogu biti: Mjesečevo lice, pretilost trupa, vrat, visok krvni tlak, povišen šećer u krvi, pojačana žeđ i učestalo mokrenje, gubitak koštane mase, raspad mišića, bolovi u leđima i zglobovima, odgođeno zacjeljivanje rana i povećana osjetljivost na infekcije.
Što treba uzeti u obzir pri primjeni hidrokortizona?
Kontraindikacije
Ako je indicirano, u načelu ne postoji apsolutna kontraindikacija osim poznate preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od ostalih komponenti lijeka – tj. nema okolnosti koje apsolutno isključuju primjenu djelatne tvari.
Savjetuje se oprez ako se hidrokortizon primjenjuje sustavno, a istovremeno su prisutne određene bolesti ili se planira cijepljenje. Vaš liječnik će to uzeti u obzir prilikom propisivanja ako ga/ju obavijestite.
interakcije lijekova
Osobito kada se hidrokortizon uzima u većim dozama, može doći do poremećaja ravnoteže soli i vode u tijelu, primjerice zbog povećanog izlučivanja kalija.
Učinak hidrokortizona na povećanje šećera u krvi slabi učinak mnogih lijekova protiv dijabetesa na snižavanje šećera u krvi.
Učinak antikoagulansa kumarinskog tipa kao što su fenprokumon i varfarin također može biti oslabljen. Preporučuje se pažljivo praćenje koagulacije, osobito na početku primjene.
Kombinacija hidrokortizona s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), koji se često uzimaju kao lijekovi protiv bolova (npr. ibuprofen, naproksen, acetilsalicilna kiselina/ASS, diklofenak) pojačava krvarenje u gastrointestinalnom traktu.
Hidrokortizon se metabolizira uz sudjelovanje enzima CYP3A4. Tvari koje snažno inhibiraju ovaj enzim ili potiču njegovo stvaranje (induktori) mogu stoga pojačati ili oslabiti učinak hidrokortizona. Primjeri jakih inhibitora CYP3A4 su:
- antifungici (kao što su ketokonazol, itrakonazol i vorikonazol)
- neki antibiotici (kao što su eritromicin, klaritromicin)
- neki lijekovi protiv HIV-a (kao što je ritonavir)
Primjeri induktora CYP3A4 koji mogu oslabiti učinak hidrokortizona uključuju:
- lijekovi protiv epilepsije (kao što su fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon)
- neki antibiotici (poput rifampicina, rifabutina)
- neki lijekovi protiv HIV-a (poput efavirenza, nevirapina)
Dobno ograničenje
U odgovarajuće prilagođenim dozama, hidrokortizon se može primijeniti u bilo kojoj dobi.
Trudnoća i dojenje
Hidrokortizon se može uzimati kao nadomjesna terapija (supstitucijska terapija) tijekom trudnoće i dojenja pod liječničkim nadzorom. Ako je moguće, tijekom tog vremena ne bi se smjelo davati liječenje sa znatno povećanim dozama.
Vanjska primjena hidrokortizona također je moguća u svim fazama trudnoće kao i tijekom dojenja (isključujući područje dojke).
Kako dobiti lijek s hidrokortizonom
Pripravci koji sadrže hidrokortizon za oralnu primjenu, za injekcije, za rektalnu primjenu u obliku pjene ili čepića i u koncentracijama iznad 0.5 posto zahtijevaju recept u sve tri zemlje.
Koliko je dugo hidrokortizon poznat?
Hidrokortizon, kortizon i srodne tvari otkrio je američki kemičar Edward Calvin Kendall, koji je za njih dobio Nobelovu nagradu za medicinu 1950. godine. Hidrokortizon je stavljen na tržište još 1949. godine, a sada je dostupan i kao generički lijek.
