Proizvodi
Eluksadolin je odobren u obliku filma tablete u SAD-u 2015., u EU 2016. i u mnogim zemljama 2018. (SAD: Viberzi, EU, CH: Truberzi).
Struktura i svojstva
Eluksadolin (C32H35N5O5, Mr = 569.7 g / mol)
Učinci
Eluksadolin (ATC A07DA06) ima antidijarejska i analgetička svojstva. Agonist je na μ-opioidnim receptorima, antagonist na δ-opioidnim receptorima i agonist na κ-opioidnim receptorima. Vezivanje na opioidne receptore normalizira pokretljivost crijeva i stolicu. Smatra se da antagonizam δ-receptora rezultira manje zatvor kao nuspojava u usporedbi s čistim μ-agonistima kao što su loperamid. Eluksadolin je pretežno lokalno učinkovit u crijevima zbog niskog oralnog unosa bioraspoloživost.
Indikacije
Za liječenje Upalna bolest crijeva s proljev (IBS-D / IBS-D).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se ujutro i navečer s hranom.
Zlostavljanje
Eluksadolin ima malu mogućnost zlouporabe.
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Eluksadolin je supstrat i inhibitor OATP1B1 i ima potencijal za inaktivaciju CYP3A4. Eluksadolin se ne smije kombinirati s droge koji inhibiraju crijevni tranzit (npr. loperamid).
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti zatvor, mučninai bol u trbuhu. Zabilježeni su rijetki slučajevi pankreatitisa.
