Kako djeluje buspiron
Buspiron pripada skupini anksiolitika (lijekova protiv anksioznosti). Posreduje svoj učinak tako što se veže na specifičnu vrstu sidrišta (receptora) živčanog glasnika serotonina (receptori 5-HT1A). Za razliku od drugih anksiolitika, lijek nema sedativni, mišićni relaksantni ili antikonvulzivni učinak.
Bojati se u određenim situacijama sasvim je prirodna reakcija tijela. Evolucijski gledano, strah je važan mehanizam zaštite i preživljavanja koji nam omogućuje primjereno ponašanje u potencijalno opasnim situacijama.
Kod anksioznih poremećaja, međutim, pacijent pati od trajne tjeskobe koja se može odnositi na mnoga područja života i obično je neutemeljena. Na primjer, stalni strahovi i brige mogu se odnositi na društvene odnose, posao, zdravlje, novac ili druge stvari. Obično su popraćeni fizičkim tegobama kao što su mučnina, nemir, drhtanje, lupanje srca, vrtoglavica, napetost, glavobolje i poremećaji spavanja.
Buspiron u tom pogledu djeluje drugačije. Kada se aktivni sastojak uzima nekoliko tjedana, složene neuronske strukture mozga koje mogu potaknuti anksiozne poremećaje počinju se reorganizirati:
Aktiviranjem određenih mjesta spajanja (receptora) živčanog glasnika serotonina, buspiron mijenja "ožičenje" živčanih stanica, kao što su pokazala istraživanja. Ova okolnost također objašnjava odgođeni početak učinka lijeka za ublažavanje tjeskobe.
Komplementarna psihoterapija pomaže oboljelima da svoje simptome anksioznosti stave pod bolju i dugoročniju kontrolu.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja, aktivni sastojak se brzo i potpuno apsorbira u krv kroz crijevnu stijenku. Iz crijeva krvlju putuje u jetru, gdje se više od 95 posto deaktivira (“metabolizam prvog prolaza”).
Razina buspirona u krvi, koja doseže svoj maksimum sat do sat i pol nakon ingestije, stoga je već nakon dva do tri sata ponovno polovična. Otprilike dvije trećine produkata razgradnje buspirona izlučuje se mokraćom, a jedna trećina stolicom.
Kada se koristi buspiron?
Kako se koristi buspiron
Buspiron se uzima u obliku tableta. Ukupna dnevna doza podijeljena je u tri pojedinačne doze koje se uzimaju neovisno o obroku uz čašu vode.
Liječenje se započinje postupno, počevši s niskom dozom, obično pet miligrama buspirona tri puta dnevno. Potom se doza polako povećava – ovisno o učinku i pojavi nuspojava – do deset miligrama tri puta dnevno.
U teškim slučajevima liječnik može propisati do 20 miligrama tri puta dnevno.
Učinak buspirona ne nastupa odmah, već s vremenskim odgodom.
Koje su nuspojave buspirona?
Najčešće nuspojave uključuju vrtoglavicu, glavobolju i pospanost.
Nuspojave kao što su bol u prsima, noćne more, ljutnja, neprijateljstvo, zbunjenost, pospanost, zujanje u ušima, upaljeno grlo, začepljen nos, zamagljen vid, bol u mišićima, parestezije, kožni osip i pojačano znojenje javljaju se kod jednog od deset prema jednom sto pacijenata.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju buspirona?
Kontraindikacije
Buspiron se ne smije uzimati u slučaju:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka
- teška disfunkcija bubrega ili jetre
- epilepsija
- akutno trovanje alkoholom ili određenim lijekovima (antipsihotici, analgetici ili hipnotici)
interakcije lijekova
Iako u kliničkim studijama nisu primijećene interakcije između alkohola i buspirona, općenito se preporučuje ne piti alkohol tijekom liječenja psihotropnim lijekovima.
Buspiron se razgrađuje pomoću enzima CYP3A4. Tvari koje inhibiraju djelovanje enzima ili povećavaju njegovu proizvodnju stoga teoretski mogu pojačati ili oslabiti učinak buspirona.
Ne postoje studije o mogućim interakcijama između buspirona i drugih psihotropnih lijekova (kao što su antipsihotici, antidepresivi). Stoga se prije istodobne primjene uvijek treba posavjetovati s iskusnim liječnikom.
Isto vrijedi i za kombinacije s hormonskim kontraceptivima, antikoagulansima, antidijabeticima i drugim sredstvima.
Upravljanje vozilima i strojevima
Moguće je da se vrijeme reakcije može smanjiti uzimanjem buspirona. Stoga bolesnici ne bi trebali upravljati teškim strojevima ili voziti vozila tijekom liječenja dok se ne utvrdi individualna tolerancija.
Dobno ograničenje
Buspiron se ne smije primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka.
Trudnoća i dojenje
Nema iskustva s primjenom buspirona u trudnoći. Studije na životinjama nisu pokazale izravne ili neizravne štetne učinke na nerođeno dijete. Odluka o nastavku terapije buspironom tijekom trudnoće donosi se individualno.
Nije poznato prelaze li buspiron ili njegovi produkti razgradnje (metaboliti) u majčino mlijeko. Stručnjaci smatraju da je dojenje uvjetno prihvatljivo uz monoterapiju (liječenje samo buspironom bez drugih lijekova) i dobro promatranje djeteta.
Za primanje lijekova s buspironom
Koliko je dugo buspiron poznat?
Buspiron je otkrio tim znanstvenika 1972. godine. Međutim, patentiran je tek 1975. godine, a na tržište SAD-a pušten je 1986. godine.
U Njemačkoj je odobren 1996., a patentna zaštita istekla je 2001. U međuvremenu postoji i generički lijek s djelatnom tvari buspiron.
