Breksanolon

Proizvodi

Brexanolone je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine u obliku proizvoda za infuziju (Zulresso).

Struktura i svojstva

Breksanolon (C₂₁H₃₄O₂, M_r = 318.5 g / mol) odgovara alopregnanolonu, glavnom metabolitu gestagena progesteron.

Učinci

Brexanolone odgovara progesteron metabolit alopregnanolon, koji doseže vrhunac u trećem tromjesečju trudnoća i čiji koncentracija brzo opada nakon isporuke. Alopregnanolon je neuroaktivni steroid koji komunicira s GABA_A receptore (pozitivna alosterična modulacija). Čini se da su razine u padu uključene u razvoj bolesti. Poluvrijeme breksanolona je u rasponu od 9 sati. Učinak je brz i postojan.

Indikacije

Za liječenje postporođaja depresija (postpartalna depresija).

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijek se daje u obliku intravenske infuzije u različitim dozama tijekom 60 uzastopnih sati. Zbog rizika od teške umirenje i gubitka svijesti, pacijenti zahtijevaju kontinuirano liječenje praćenje.

Kontraindikacije

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Srednji depresiv droge i antidepresivi može se povećati štetni učinci (umirenje).

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju pospanost, suho usta, gubitak svijesti i crvenilo.