Kako baklofen djeluje
Baklofen napada specifično mjesto spajanja živčanog glasnika gama-aminomaslačne kiseline (GABA) – GABA-B receptora. Aktivni sastojak tako oponaša učinak GABA-e i aktivira receptore. Oni su posebno odgovorni za napetost mišića. To rezultira opuštanjem zahvaćenih mišića – postojeći spasticitet se ublažava.
GABA je najvažniji inhibitorni glasnik u središnjem živčanom sustavu (mozak i leđna moždina). Između ostalog, osigurava san i opuštanje mišića te suzbija grčeve mišića.
U slučaju bolesti ili ozljeda živčanog sustava, ova kontrolirana ravnoteža glasničkih tvari je poremećena i GABA ponekad nije dovoljno učinkovita. Tada je živčani sustav preuzbudljiv. Rezultat može biti spasticitet – neprirodna, stalna napetost mišića. Baklofen ih ublažava.
Baklofen se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz crijeva u krv. Međutim, količina baklofena koja doseže stvarno mjesto djelovanja (središnji živčani sustav) je relativno niska. Stoga se kod vrlo teškog spasticiteta aktivni sastojak unosi izravno u cerebrospinalnu tekućinu (likvor) kako bi se postigle tako visoke koncentracije na mjestu djelovanja.
Baklofen se izlučuje nepromijenjen putem bubrega.
Kada se koristi baklofen?
- Spastičnost skeletnih mišića zbog multiple skleroze
- Spastičnost skeletnih mišića zbog ozljede ili disfunkcije mozga
Kako se koristi baklofen
Obično se baklofen uzima u obliku tableta – uzima se uz obrok radi bolje podnošljivosti. Međutim, za teške simptome, baklofen se također može primijeniti kao infuzija izravno u cerebrospinalnu tekućinu (CSF) mozga.
Obično se počinje s pet miligrama tri puta dnevno, a zatim se povećava doza dok se simptomi značajno ne poprave. Djeca i adolescenti dobivaju smanjenu dozu.
Koje su nuspojave baklofena?
Osobito na početku liječenja, baklofen može izazvati nuspojave kao što su gastrointestinalni problemi, umor ili pospanost (tijekom dana).
Povremeno, odnosno u manje od jedan posto liječenih, nuspojave uključuju suha usta, zamagljen vid, glavobolju i tremor.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju baklofena?
Kontraindikacije
Lijekovi koji sadrže baklofen ne smiju se koristiti kod:
- poremećaji napadaja (epilepsija)
Aktivnu tvar treba koristiti s oprezom samo ako bolesnik pati od blage do umjereno teške bubrežne disfunkcije, ozbiljne duševne bolesti ili akutnih stanja smetenosti. To posebno vrijedi ako je prisutno trovanje alkoholom ili tabletama za spavanje.
Interakcije
Djelatna tvar može pojačati učinak snižavatelja krvnog tlaka, zbog čega može biti potrebna prilagodba doze. U pojedinačnim slučajevima moguće je povećanje razine jetrenih enzima.
Prohodnost i rad strojeva
Budući da baklofen može oslabiti sposobnost reakcije, bolesnici se trebaju suzdržati od aktivnog sudjelovanja u cestovnom prometu i rada s teškim strojevima, osobito na početku terapije. Ovo se posebno odnosi na slučaj istovremene konzumacije alkohola.
Baklofen se može koristiti u dojenčadi pod strogim liječničkim nadzorom.
Trudnoća i dojenje
Postoji vrlo malo iskustva s primjenom baklofena tijekom trudnoće. Lijek nije među lijekovima izbora trudnica i treba im ga dati samo u iznimnim situacijama. U slučaju sumnje, liječnik odlučuje nadmašuje li pojedinačna korist liječenja rizik.
Bolje dokazane alternative protiv spastičnosti u trudnoći i dojenju su fizioterapeutske mjere i lijekovi protiv bolova kao što je ibuprofen. Diazepam je moguća alternativa ako je potreban kratkotrajni učinak ublažavanja napetosti.
Kako dobiti lijek s baklofenom
Lijekovi koji sadrže baklofen dostupni su na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj. Stoga takve lijekove možete nabaviti u ljekarnama samo na recept svog liječnika.
Baklofen je prvi put sintetiziran 1962. i isprva se koristio za liječenje napadaja. Za aktivni sastojak je također rečeno da ima analgetski učinak.
Tek deset godina kasnije (1972.) prepoznat je njegov dobar učinak kod multiple skleroze i spastičnosti uzrokovane ozljedama leđne moždine i mozga. U međuvremenu, baklofen se koristi samo u ovoj oblasti.
