Kako djeluje tamoksifen
Tamoksifen je takozvani selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM). To znači da je njegov učinak inhibicije estrogena specifičan za stanice i tkiva.
Tamoksifen inhibira učinak estrogena u tkivu dojke (antagonistički), dok ima agonistički učinak u maternici, kostima ili metabolizmu lipida.
Endogeni ženski hormon estrogen (poznat i kao estrogen) ne samo da određuje ženski ciklus, već ima i druge zadaće u tijelu. Između ostalog, osigurava jake kosti (manjak estrogena može dovesti do osteoporoze) i potiče imunološki sustav.
Kada se estrogeni oslobađaju u tijelu, krvotokom dolaze do ciljnog tkiva. Kada tamo dođu, specifično utječu na ciljnu stanicu i mogu, između ostalog, potaknuti rast stanice.
Ako stanica ima mnogo mjesta za spajanje (receptora) za estrogene, ona reagira posebno osjetljivo na hormon. Povećan broj estrogenskih receptora nalazi se u velikom broju tumora dojke.
Već degenerirane stanice prirodni estrogen dodatno potiče na rast i diobu, odnosno razmnožavanje, zbog čega tumor nekontrolirano raste.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja, djelatna tvar se dobro apsorbira u crijevima i dostiže maksimalnu razinu u krvi nakon četiri do sedam sati. Metabolizam, koji se uglavnom odvija u jetri, dovodi do produkata razgradnje koji su višestruko učinkovitiji.
Oni se zatim izlučuju uglavnom stolicom, ali za to je potrebno neko vrijeme. Potrebno je oko tjedan dana da se polovica djelatne tvari razgradi i izluči.
Kada se koristi tamoksifen?
Aktivni sastojak tamoksifen odobren je za liječenje hormonski ovisnih tumora dojke. Može se koristiti kao potporno liječenje nakon primarnog liječenja raka dojke ili kod raka dojke koji je već formirao metastaze.
Obično se koristi kroz duži vremenski period. Na primjer, ako se tamoksifen koristi kao pomoćno sredstvo (kako bi se smanjio rizik od recidiva), obično se uzima pet do deset godina.
Kako se koristi tamoksifen
Aktivni sastojak se daje u obliku tableta. Uobičajena doza tamoksifena je dvadeset miligrama dnevno, ali se može povećati do četrdeset miligrama ako je potrebno. Uzima se uz obrok kako bi se smanjile nuspojave poput mučnine.
Koje su nuspojave tamoksifena?
Jedan od sto do jedan od deset pacijenata ima pospanost, glavobolju, smetnje vida, povraćanje, proljev, zatvor, gubitak kose, reakcije preosjetljivosti, bolove u mišićima, grčeve u listovima, krvne ugruške, privremenu anemiju i svrbež genitalija.
Druga nuspojava može biti promjena laboratorijskih vrijednosti (povišene razine lipida u krvi, promijenjene vrijednosti jetrenih enzima). Budući da tamoksifen ima estrogensko-agonistički učinak u maternici, može pospješiti brzinu diobe stanica u maternici, a time i stvaranje polipa (izrasline na sluznici) ili karcinoma.
Neka bilo kakvo nejasno vaginalno krvarenje tijekom terapije tamoksifenom odmah provjeri kod liječnika!
Što trebam imati na umu kada uzimam Tamoxifen?
Kontraindikacije
Tamoksifen se ne smije uzimati tijekom trudnoće ili dojenja.
Interakcije
Terapija tamoksifenom je namijenjena smanjenju učinka tjelesnog vlastitog estrogena. Dodatna opskrba estrogenom u obliku hormonske kontracepcije (npr. „pilule”) ne bi imala smisla i stoga bi je trebalo izbjegavati.
Tamoksifen utječe na zgrušavanje krvi smanjujući broj trombocita. Ako se također uzimaju lijekovi protiv zgrušavanja krvi, učinak antikoagulansa može biti pojačan.
Tamoxifen se pretvara u aktivniji oblik pomoću određenih jetrenih enzima. Lijekovi koji inhibiraju ili potiču aktivnost ovih enzima mogu tako utjecati na metabolizam, a time i na učinkovitost lijeka protiv raka.
Primjerice, antidepresivi iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI, poput paroksetina i fluoksetina) i antidepresiv bupropion mogu inhibicijom enzima smanjiti učinkovitost tamoksifena. Istovremenu primjenu takvih lijekova stoga treba izbjegavati ako je moguće.
Dobno ograničenje
Tamoksifen nije odobren za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.
Trudnoća i dojenje
Budući da je dostupno malo podataka o primjeni tamoksifena tijekom trudnoće i dojenja, djelatna tvar se ne smije uzimati tijekom tog razdoblja. U ispitivanjima na životinjama uporaba tamoksifena uzrokovala je štetu nerođenom djetetu.
Kako dobiti lijek s tamoksifenom
Pripravci koji sadrže tamoksifen dostupni su na recept u ljekarnama u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj.
Koliko je dugo tamoksifen poznat?
Već kasnih 1950-ih farmaceutske tvrtke su aktivno istraživale antiestrogene (tj. aktivne tvari koje inhibiraju učinak estrogena) za učinkovitu kontracepciju. Dr. Dora Richardson razvila je aktivni sastojak tamoksifen 1966. godine.
Kao rezultat toga, kliničko ispitivanje tamoksifena započelo je 1971. u bolnici Christie u Manchesteru, jednoj od najvećih klinika za rak u Europi. Zbog pozitivnih rezultata studije, tamoksifen je stavljen na tržište 1973. za liječenje kasnog stadija raka dojke.
Ostale zanimljive činjenice o tamoksifenu
Muški sportaši zlorabe tamoksifen kao doping sredstvo. Povećava razinu testosterona, što potiče rast mišića. Tamoksifen također sprječava uobičajenu nuspojavu anaboličkih steroida, takozvane "muške grudi" (ginekomastija).
