Kako djeluje metformin
Metformin je lijek za snižavanje šećera u krvi. Njegovo točno djelovanje, kao i nuspojave metformina, proizlaze iz različitih učinaka koje lijek ima u tijelu:
Nakon obroka bogatog ugljikohidratima, gušterača izlučuje hormon inzulin koji održava razinu glukoze u krvi unutar normalnog raspona. Šećeri sadržani u hrani probavljaju se u crijevima i apsorbiraju u krv u obliku osnovne jedinice glukoze.
Glukoza koja cirkulira u krvi dolazi do ciljnih stanica putem izlučenog inzulina, gdje je dostupna za proizvodnju energije. Jetra i mišići također mogu pohraniti višak glukoze i otpustiti je natrag u krv prema potrebi. Osim toga, jetra također može formirati glukozu iz drugih hranjivih tvari kao što su masti i aminokiseline (građevni blokovi proteina).
Dodatni učinci metformina: Odgađa unos glukoze u crijevima, tako da razina glukoze u krvi manje raste nakon obroka (postprandijalna razina glukoze u krvi) i povećava osjetljivost na inzulin (tj. metformin osigurava da ciljne stanice jače reagiraju na inzulin, što poboljšava unos glukoze u stanice).
Metformin također povoljno djeluje na metabolizam masti, zbog čega se preferira kod pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom.
Apsorpcija i razgradnja
Nakon oralne primjene (u obliku tableta ili otopine za piće), otprilike polovica do dvije trećine djelatne tvari apsorbira se u krv. Metformin se ne metabolizira u tijelu. Oko 6.5 sati nakon uzimanja, polovica aktivnog sastojka izlučuje se putem bubrega.
Ujednačeno visoke razine djelatne tvari u tijelu se uspostavljaju nakon jednog do dva dana ako se redovito uzimaju.
Kada se koristi metformin?
Izvan odobrenih indikacija (tj. "off-label"), aktivni sastojak se također koristi u slučajevima predijabetesa i, u nekim slučajevima, gestacijskog dijabetesa.
Obično se metformin uzima dulje kako bi pozitivno utjecao na metaboličku situaciju.
Metformin i rađanje kod sindroma policističnih jajnika
Sindrom policističnih jajnika (PCO) je hormonski poremećaj kod žena koji između ostalog može dovesti do neplodnosti. Neke studije i pojedinačni terapijski pokusi pokazali su da metformin može pomoći.
Metformin može poboljšati otpornost na inzulin i abnormalno povećanu proizvodnju testosterona često prisutnu u PCO-u, omogućujući pacijenticama da zatrudne.
Korištenje metformina nakon trudnoće uvelike se razlikuje od pojedinca do pojedinca, a o tome odlučuje liječnik od slučaja do slučaja.
Kako se koristi metformin
Obično se uzima 500 do 850 miligrama metformina dva do tri puta dnevno uz ili nakon obroka. Nakon 10 do 15 dana, nadležni liječnik procjenjuje učinak liječenja na razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, povećava dozu. Doza metformina može se povećati do maksimalno 1000 miligrama tri puta dnevno – što odgovara dnevnoj dozi od 3000 miligrama.
U slučajevima nedovoljnog sniženja glukoze u krvi, vrlo visoke razine glukoze u krvi na početku terapije ili popratnih bolesti (npr. bolesti kardiovaskularnog sustava ili bubrega), metformin se kombinira s drugim djelatnim tvarima:
U Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj dostupni su kombinirani pripravci metformina sa sljedećim drugim lijekovima za snižavanje glukoze u krvi: pioglitazon, različiti gliptini (inhibitori enzima DPP4) i gliflozini (inhibitori specifičnog prijenosnika natrij-glukoze u bubregu) ).
Također se može razmotriti kombinacija s inzulinom.
Nuspojave metformina obično se javljaju na početku terapije i značajno se povlače nakon nekoliko dana do tjedana.
Vrlo često (u više od jednog od deset bolesnika) javljaju se simptomi probavnog trakta kao što su mučnina, povraćanje, proljev i bolovi u trbuhu. Ove se nuspojave mogu poboljšati ako se metformin uzima uz obroke. Probavni trakt tada postaje manje nadražen.
Često (u jednog od deset do jednog od sto pacijenata) dolazi do promjena okusa (osobito metalnog okusa). Oni nemaju kliničku vrijednost, ali mogu biti vrlo uznemirujući.
Vrlo rijetko (u manje od jednog od deset tisuća pacijenata) razvija se nuspojava laktacidoza. To uključuje zakiseljavanje tijela mliječnom kiselinom, što je uglavnom uočeno kod bolesnika s bubrežnim bolestima. Znakovi metforminske laktacidoze uključuju bol u mišićima, malaksalost, bol u trbuhu, otežano disanje i nisku tjelesnu temperaturu.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju metformina?
Kontraindikacije
Uzimanje metformina je kontraindicirano u:
- preosjetljivost na djelatnu tvar
- @ mliječna acidoza
- teško oštećenje jetre i bubrega
Dva dana prije do dva dana nakon operacije i kod rendgenskih pretraga koje uključuju intravensku primjenu kontrasta potrebno je pauzirati s primjenom metformina.
Interakcije lijekova
Ne preporučuje se uzimanje metformina istodobno sa sljedećim lijekovima:
- Lijekovi koji utječu na glukozu u krvi kao što su glukokortikoidi ("kortizon") i stimulansi cirkulacije (simpatomimetici)
- @ određeni diuretici (osobito diuretici petlje)
Stručnjaci također preporučuju izbjegavanje alkohola tijekom terapije metforminom.
Dobno ograničenje
Metformin je odobren za primjenu kod djece i adolescenata starijih od deset godina, po potrebi u kombinaciji s inzulinom.
Trudnoća i dojenje
Tijekom uzimanja metformina dojenje je dopušteno bez ograničenja.
Kako dobiti lijek s metforminom
U Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj pripravci koji sadrže metformin izdaju se samo na recept u svim dozama i mogu se nabaviti samo u ljekarnama.
Koliko je dugo poznat metformin?
Klasa bigvanida kojoj pripada metformin kemijski je modelirana prema prirodnoj tvari pronađenoj u orlovim noktima (Galega officinalis), koja se od davnina koristi u narodnoj medicini.
Godine 1929. prvi put je otkriveno da metformin može učinkovito sniziti razinu glukoze u krvi. Međutim, nakon što je otprilike u isto vrijeme bilo moguće izdvojiti inzulin, s kojim se može još učinkovitije utjecati na šećer u krvi, metformin nije dalje ispitivan.
