Kako djeluje kandesartan
Kao i svi sartani, aktivni sastojak kandesartan ometa renin-angiotenzin-aldosteronski sustav (RAAS) u ljudskom tijelu. Time se regulira ravnoteža tekućine i elektrolita, a time i krvni tlak. Da bismo razumjeli kako sartani djeluju, dovoljno je pogledati mali dio ovog hormonalnog sustava.
Sartani (također poznati kao antagonisti receptora angiotenzina II) blokiraju mjesto spajanja (receptor) hormona angiotenzina II tako da više ne može ispoljavati svoj učinak. Normalno, hormon uzrokuje vazokonstrikciju, smanjen bubrežni protok krvi i povećanu reapsorpciju natrijevih iona, a time i vode u bubrezima. Ukratko, to dovodi do povećanja krvnog tlaka.
Naziv "angiotenzin II" sugerira da postoji i angiotenzin I. Ovaj hormon nastaje iz angiotenzinogena - koraka koji također mogu blokirati lijekovi kako bi se snizio krvni tlak. Pripravci koji se koriste u tu svrhu nazivaju se ACE inhibitori.
Kandesartan cileksetil
U praksi se umjesto kandesartana koristi prekursor kandesartan cileksetil. On se mnogo bolje apsorbira u crijevima, a zatim se brzo i potpuno pretvara u tijelu (već u stijenci crijeva) u stvarni aktivni sastojak kandesartan. Nakon uzimanja jedne tablete najviša razina djelatne tvari u krvi postiže se nakon otprilike tri do četiri sata.
Kandesartan se teško metabolizira u tijelu. Otprilike devet sati nakon uzimanja, polovica djelatne tvari izlučuje se nepromijenjena mokraćom (oko jedna trećina), a polovica se izlučuje stolicom putem žuči (oko dvije trećine).
Kada se koristi kandesartan?
Kandesartan se primarno koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i kroničnog zatajenja srca (kroničnog zatajenja srca), osobito kada se ACE inhibitori ne toleriraju.
Kandesartan se koristi na dugoročnoj osnovi za postizanje sigurnog i stabilnog sniženja krvnog tlaka.
Kako se Candesartan koristi
Kombinacija kandesartana i drugih lijekova za regulaciju krvnog tlaka (kao što je dehidratant hidroklorotiazid – HCT) može dovesti do međusobnog pojačanja učinka (sinergistički učinak), što je osobito poželjno u slučaju jako povišenog krvnog tlaka. Odgovarajući kombinirani pripravci dostupni su i na njemačkom tržištu.
Koje su nuspojave kandesartana?
Prema studijama, pacijenti koji su primali kandesartan nisu imali više nuspojava od ispitanika koji su primali placebo. Uobičajene nuspojave (jedna od deset do stotinu liječenih osoba) uključivale su respiratorne infekcije, vrtoglavicu, glavobolju, nizak krvni tlak, oslabljenu funkciju bubrega i visoke razine kalija u krvi.
Sumnja da bi kandesartan mogao uzrokovati rak sada je temeljito istražena i opovrgnuta nekoliko puta u većim studijama i meta-analizama (zajednička evaluacija nekoliko studija).
"Hipotenzija prve doze" - nagli pad krvnog tlaka nakon uzimanja lijeka po prvi put - koji se javlja s drugim lijekovima za snižavanje krvnog tlaka, ne događa se s kandesartanom. Isto se odnosi i na "rebound efekt". To se odnosi na pojačavanje izvornih simptoma (u ovom slučaju visokog krvnog tlaka) nakon prekida uzimanja lijeka.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju Candesartana?
Tijekom liječenja kandesartanom, nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) kao što su acetilsalicilna kiselina ili ibuprofen ne smiju se uzimati bez konzultacije s liječnikom. U suprotnom, funkcija bubrega može se pogoršati i time oslabiti antihipertenzivni učinak lijeka. Paracetamol se može koristiti kao alternativni lijek protiv bolova.
Kandesartan je kontraindiciran kod teške bolesti jetre i bilijarne opstrukcije. U slučaju bolesti bubrega potrebno je redovito kontrolirati funkciju bubrega i razinu kalija u krvi.
Trudnoća i dojenje
Kandesartan se ne smije uzimati tijekom trudnoće jer šteti plodnosti. Tijekom dojenja prednost treba dati bolje proučenim antihipertenzivima.
Djeca i adolescenti
Liječnici također mogu koristiti kandesartan kod djece i adolescenata u dobi od šest godina i starijih za liječenje visokog krvnog tlaka. U mlađih pacijenata, međutim, sigurnost i učinkovitost još nisu dovoljno dokazane. Osim toga, (još) nema podataka za djecu i adolescente sa zatajenjem srca. Kandesartan je kontraindiciran u djece mlađe od godinu dana.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže kandesartan
Aktivni sastojak kandesartan dostupan je na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svim dozama i može se dobiti u ljekarnama uz predočenje recepta.
Godine 1982. znanstvenici su otkrili nekoliko inhibitora učinka angiotenzina II na povećanje krvnog tlaka. U godinama koje su uslijedile njihova je struktura dodatno poboljšana pomoću računalnih proračuna, laboratorijskih ispitivanja i pokusa na životinjama. Kao rezultat toga, 1986. godine razvijena je djelatna tvar losartan, prvi predstavnik nove skupine aktivnih tvari poznatih kao sartani.
Na tržište SAD-a i Njemačke lansiran je 1995. godine. Kasnije su razvijeni drugi sartani s dužim vremenom zadržavanja i slabijim metabolizmom u tijelu. Jedan od njih bio je kandesartan. Odobren je u Njemačkoj 1997.
