Kako amitriptilin djeluje
Amitriptilin je lijek iz skupine tzv. tricikličkih antidepresiva. Djeluje na poboljšanje raspoloženja, anksiolitičko i umirujuće. Amitriptilin također ublažava intenzitet bolova uzrokovanih živčanim bolovima (neuropatska bol) te smanjuje učestalost kroničnih tenzijskih glavobolja i migrena.
Amitriptilin ispoljava te učinke utječući na osjetljivu ravnotežu glasničkih tvari (neurotransmitera) u mozgu. Ove glasničke tvari prenose živčane signale između pojedinačnih moždanih stanica:
Stručnjaci trenutno pretpostavljaju da je razvoj depresije djelomično posljedica nedostatka određenih neurotransmitera u mozgu (npr. serotonina i noradrenalina). Tu na scenu dolaze triciklički antidepresivi (TCA) kao što je amitriptilin: oni sprječavaju ponovnu pohranu neurotransmitera u izvornu stanicu tako da mogu dulje vršiti svoj učinak.
Kao TCA, amitriptilin samo malo selektivno inhibira ponovnu pohranu različitih neurotransmitera. Blokira ponovnu pohranu serotonina i noradrenalina te se također veže na brojne druge receptore različitih signalnih putova u mozgu.
Ovaj spektar djelovanja je različit za gotovo svaki antidepresiv, što omogućuje liječenje brojnih mentalnih bolesti sa širokim spektrom aspekata.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Djelatna tvar amitriptilin tek se polako apsorbira u krv (tijekom razdoblja od jednog do pet sati). Metabolizira se u jetri, pri čemu produkt razgradnje djeluje i antidepresivno.
Nakon što se metabolizira, amitriptilin se izlučuje putem bubrega. Tijelu je potrebno oko 25 sati da metabolizira i izluči polovicu aktivnog sastojka (vrijeme poluraspada).
Kada se koristi amitriptilin?
Djelatna tvar amitriptilin odobrena je za liječenje:
- depresivni poremećaji
- neuropatske boli
- kronične tenzijske glavobolje i migrene (za profilaksu)
- Noćna enureza (mokrenje u krevet)
- Sindrom nedostatka pažnje (hiperaktivnosti), ukratko: ADD ili ADHD
- Poremećaji u prehrani
- zujanje u ušima
- Fibromyalgia
Obično se koristi kroz duži vremenski period.
Kako se koristi amitriptilin
Aktivni sastojak amitriptilin obično se koristi u obliku tableta, ponekad s odgođenim otpuštanjem. Amitriptilin kapi i otopine za injekcije također su dostupne na njemačkom tržištu.
Tablete se obično uzimaju tijekom dana (ujutro – podne – navečer). Ako je doza amitriptilina niska ili je oslobađanje djelatne tvari odgođeno, obično se uzima navečer jer se može pojaviti umor, osobito na početku liječenja.
Koje su nuspojave amitriptilina?
Debljanje se javlja kod više od jedne od deset osoba liječenih amitriptilinom i stoga je vrlo česta nuspojava liječenja amitriptilinom. Osim toga, agresivnost, vrtoglavica, pospanost, ubrzan rad srca, nizak krvni tlak, začepljenost nosa, suha usta, pojačano znojenje, zadržavanje mokraće i umor vrlo su česti – osobito na početku liječenja amitriptilinom.
Učinci i nuspojave javljaju se u različito vrijeme. U početku prevladavaju nuspojave. Oni zatim obično nestaju nakon jednog do dva tjedna i stvarni antidepresivni učinak dolazi do izražaja.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju amitriptilina?
Kontraindikacije
Amitriptilin se ne smije koristiti u sljedećim slučajevima
- Bolesti srca
- istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitori – za depresiju i Parkinsonovu bolest)
- Preosjetljivost na djelatnu tvar
Interakcije
Amitriptilin može pojačati učinak adrenalina, efedrina i fenilefrina (simpatomimetika) na srce. Također pojačava učinak antihipertenziva sa centralnim djelovanjem (npr. klonidin, metildopa) i antikolinergika (npr. tolterodin, oksibutinin).
Amitriptilin se razgrađuje u jetri putem određenih enzima, pa uzimanje inhibitora tih enzima u isto vrijeme može dovesti do pojačanih nuspojava amitriptilina. Takvi inhibitori su, primjerice, antifungici poput flukonazola i terbinafina, ali i drugi antidepresivi poput fluoksetina, paroksetina i bupropiona.
Dobno ograničenje
Amitriptilin se ne smije koristiti za liječenje depresivnih poremećaja u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka studija učinkovitosti.
Međutim, aktivna tvar je odobrena za liječenje enuresis nocturna od šeste godine života ako druge mjere nisu dovele do željenog uspjeha.
Trudnoća i dojenje
Skupina aktivnih sastojaka tricikličkih antidepresiva dostupna je više od 60 godina. U skladu s tim, dostupno je veliko iskustvo o učincima i nuspojavama – također tijekom trudnoće i dojenja.
O primjeni amitriptilina tijekom dojenja postoje manje opsežni podaci. Do sada nisu opisani simptomi kod dojene djece. Amitriptilin je stoga jedan od antidepresiva izbora tijekom dojenja, pod uvjetom da je indicirana medikamentozna terapija.
Kako dobiti lijek s amitriptilinom
U Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj pripravci koji sadrže djelatnu tvar amitriptilin u svim dozama i oblicima dostupni su samo na recept i mogu se nabaviti samo u ljekarnama.
Kapi koje sadrže amitriptilin dostupne su samo u Njemačkoj, ali ne iu Austriji ili Švicarskoj.
Od kada je poznat amitriptilin?
Imipramin je bio prvi triciklički antidepresiv koji je otkriven i prvi put testiran 1955. godine. Amitriptilin je uveden u SAD 1961. godine kao drugi član tricikličkih antidepresiva. Od tada je jedan od najčešće propisivanih antidepresiva u svijetu, a uspješno se koristi iu mnogim drugim područjima primjene.
