Levomepromazin: primjena, učinci

Kako djeluje levomepromazin

Levomepromazin ima umirujuće, sedativno, ublažava bolove, pospješuje spavanje i blago antipsihotično djelovanje. Aktivni sastojak također pomaže protiv mučnine i povraćanja (antiemetičko djelovanje).

Levomepromazin razvija ove učinke inhibicijom različitih mjesta spajanja (receptora) vlastitih tjelesnih živčanih glasnika (neurotransmitera) serotonina, histamina, acetilkolina i dopamina. Oni prenose signale između živčanih stanica.

U stanjima nemira i uznemirenosti često je povećana količina dopamina u dijelovima mozga. Levomepromazin se primarno veže na dopaminske receptore u mezolimbičkom sustavu u mozgu. Kao rezultat toga, dopamin se više ne može vezati na njega i ispoljiti svoj učinak. Time se prigušuje pojačana percepcija podražaja i dojmova iz okoline (primjerice u obliku halucinacija) koja se često javlja kod psihičkih bolesti. Na taj način levomepromazin ima antipsihotički učinak.

Levomepromazin je antipsihotik niske potentnosti. To znači da se djelatna tvar slabije veže na dopaminske receptore nego snažniji antipsihotici. Stoga ima jači antipsihotički učinak samo u većim dozama.

U mozgu se nalaze i histaminski receptori preko kojih neurotransmiter histamin pokreće budnost. Zauzimanjem ovih receptora levomepromazin olakšava uspavljivanje i rjeđe se budi.

Levomepromazin također blokira druga mjesta vezivanja živčanih glasnika u tijelu, što prvenstveno izaziva nuspojave aktivnog sastojka. To uključuje

  • Muskarinski receptori (vezna mjesta acetilkolina): Blokirajući ih, levomepromazin inhibira učinak acetilkolina. To rezultira antikolinergičkim učincima (= učinci usmjereni protiv djelovanja acetilkolina) kao što je zatvor.
  • Alfa-1-adrenoreceptori (vezna mjesta adrenalina i noradrenalina): njihova inhibicija širi krvne žile i tako uzrokuje sniženi krvni tlak ili vrtoglavicu.

Više o tome možete pročitati u odjeljku o nuspojavama u nastavku!

Levomepromazin: početak djelovanja

Antiemetički, uspavljujući, sedativni učinak i učinak ublažavanja boli levomepromazina obično nastupaju unutar 30 minuta do nekoliko sati. Antipsihotički učinak razvija se nekoliko dana do tjedana kasnije.

Kako se koristi levomepromazin

Obratite posebnu pozornost na točno doziranje kod primjene levomepromazin kapi. Upute za ispravnu uporabu pronaći ćete u uputi o lijeku za lijek levomepromazin. Ako imate bilo kakvih pitanja, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Levomepromazin za tjeskobu i agitaciju

Ovisno o zemlji, pripravci koji sadrže levomepromazin komercijalno su dostupni u različitim dozama. U pravilu, liječnici svojim pacijentima u početku propisuju nisku dozu. Zatim polako povećavaju ovu dozu sve dok se bolesnikovi simptomi dovoljno ne poprave.

Općenito, točna doza levomepromazina u pojedinačnim slučajevima ovisi o nekoliko čimbenika. Na primjer, bolest pacijenta i njegova reakcija na djelatnu tvar igraju važnu ulogu.

Liječnici također uzimaju u obzir dob i eventualne popratne bolesti. Na primjer, stariji pacijenti i bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega često razviju više nuspojava. Liječnik stoga može smanjiti dozu levomepromazina.

Levomepromazin za jaku ili kroničnu bol

Levomepromazin u palijativnoj skrbi

Liječnici ponekad koriste levomepromazin za liječenje mučnine u palijativnoj skrbi. Primjenjuje se npr. u obliku tableta ili injekcija. Točnu dozu i broj doza dnevno određuje liječnik u svakom pojedinačnom slučaju.

Koje nuspojave ima levomepromazin?

Krvni tlak bolesnika često pada kada brzo ustanu iz sjedećeg ili ležećeg položaja, osobito na početku liječenja levomepromazinom. Kao rezultat toga, oboljeli osjećaju vrtoglavicu ili "crn na očima". Liječnici to nazivaju ortostatskom disregulacijom.

Ovi simptomi su između ostalog potaknuti inhibitornim učinkom levomepromazina na alfa-1 receptore. Osjećaj začepljenog nosa koji se javlja kod mnogih pacijenata također je uzrokovan na ovaj način. Ovi se simptomi obično povlače sami od sebe nakon nekog vremena.

Aktivni sastojak često povećava apetit. Zbog toga se pacijenti često debljaju tijekom liječenja levomepromazinom.

Sedativni učinak levomepromazina koji izaziva spavanje odgovoran je za druge uobičajene nuspojave. Mnogi su pacijenti umorni ili pospani, osobito na početku liječenja.

Blokiranjem dopaminskih receptora levomepromazin izaziva simptome nedostatka dopamina: Javljaju se poremećaji kretanja, osobito pri visokim dozama, koje stručnjaci nazivaju ekstrapiramidalnim motoričkim poremećajima (EPMS). Simptomi su slični onima kod Parkinsonove bolesti, koju također karakterizira nedostatak dopamina.

Poremećaji kretanja često se javljaju rano tijekom liječenja (rana diskinezija). Na primjer, oboljeli razviju grčeve oka ili jezika (izbacivanje iz jezika) ili se leđni mišići ukoče. Takve rane diskinezije obično je lako liječiti i općenito nestaju.

To nije slučaj s poremećajima kretanja koji se razvijaju tek nakon dugotrajne primjene levomepromazina (ili nakon njegovog prekida). Ove takozvane tardivne diskinezije uglavnom se javljaju u području usta i ponekad su trajne. Posebno su osjetljive žene i starije osobe.

Ako primijetite simptome koji mogu ukazivati ​​na maligni neuroleptički sindrom, ne smijete uzeti drugu dozu levomepromazina i umjesto toga odmah nazovite liječnika.

Blokiranjem muskarinskih receptora levomepromazin izaziva antikolinergičke nuspojave (tj. učinke usmjerene protiv djelovanja acetilkolina): pacijenti često imaju povišen intraokularni tlak, suha usta ili pate od zatvora jer crijeva rade sporije.

U rijetkim slučajevima levomepromazin remeti provođenje u srčanom mišiću (produljenje QT vremena – vremenskog intervala u EKG-u). Kao rezultat toga, djelatna tvar povremeno izaziva torsade de pointes tahikardiju. Ovo je specifičan oblik srčane aritmije. Oboljeli često imaju nepravilan rad srca ili osjećaju vrtoglavicu i mučninu.

Odmah se obratite liječniku ako posumnjate na srčanu aritmiju dok uzimate levomepromazin.

Djelatna tvar može učiniti bolesnikovu kožu osjetljivijom na svjetlost. Tijekom primjene levomepromazina bolesnici stoga trebaju koristiti odgovarajuću zaštitu od sunca, izbjegavati izravnu sunčevu svjetlost što je više moguće i suzdržati se od odlaska u solarij.

Dodatne informacije o mogućim neželjenim nuspojavama možete pronaći u uputi o lijeku levomepromazin. Obratite se svom liječniku ili ljekarniku ako primijetite ili posumnjate na bilo koju drugu nuspojavu.

Kada liječnici koriste levomepromazin?

U Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj liječnici ponekad koriste levomepromazin za različita stanja kod odraslih pacijenata.

Korištenje u Njemačkoj

Područja primjene u Njemačkoj uključuju

  • teški nemir i uznemirenost u bolesnika s duševnim bolestima
  • manične faze u kontekstu bipolarnih poremećaja
  • u kombinaciji s lijekovima protiv bolova za liječenje teške ili kronične boli

U palijativnoj skrbi liječnici koriste levomepromazin za liječenje mučnine kada drugi lijekovi nisu dovoljno učinkoviti. Ako su pacijenti posebno nemirni ili zbunjeni u posljednjim danima života, daju im se i levomepromazin da ih smiri. Djelatna tvar nije odobrena za primjenu u palijativnoj skrbi pa je liječnici koriste u off-label primjeni, odnosno izvan odobrenja.

Korištenje u Austriji

U Austriji liječnici propisuju levomepromazin za:

  • shizofreni poremećaji
  • kratkotrajni psihički poremećaji, obično uzrokovani traumatizirajućim iskustvima, praćeni tjeskobom i nemirom

Korištenje u Švicarskoj

U Švicarskoj pacijenti primaju levomepromazin za:

  • psihomotorna agitacija: poremećaji kretanja, izraza lica ili govora koji su često povezani s duševnom bolešću
  • shizofrenih bolesti
  • duševne bolesti s halucinacijama
  • manične faze u kontekstu bipolarnih poremećaja
  • Agresivnost s mentalnim poteškoćama

Do ovih interakcija može doći s levomepromazinom

Ako bolesnici istodobno uzimaju antikolinergičke lijekove, antikolinergičke nuspojave mogu se pojaviti češće. Moguće posljedice uključuju napadaj glaukoma (akutni glaukom), zadržavanje mokraće ili paralizu crijeva (paralitički ileus). Jedan primjer antikolinergičkog sredstva je biperiden (lijek koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti).

Ako pacijenti istodobno uzimaju lijekove za centralnu depresiju, učinci se mogu međusobno pojačavati. To uključuje, na primjer:

  • Sredstva za smirenje (sedativi)
  • Lijekovi protiv bolova iz skupine opioida
  • Lijekovi za liječenje depresije (antidepresivi)
  • Lijekovi za liječenje epilepsije (antiepileptici)
  • Antihistaminici (lijekovi protiv alergija) kao što je cetirizin

Alkohol također ima središnji depresivni učinak. Stoga bolesnici ne smiju piti alkohol tijekom terapije levomepromazinom.

Istodobna primjena fenitoina (za epilepsiju) ili litija (za duševne bolesti) može uzrokovati teške nuspojave.

Levomepromazin inhibira određeni enzimski sustav u jetri (CYP-2D6 sustav). To može povećati količinu aktivnih tvari u krvi koje se razgrađuju putem ovog sustava. Tada su mogući jači učinci i nuspojave. Primjeri ovih djelatnih tvari su haloperidol (za psihoze) i kodein (za suhi kašalj).

Istodobno uzimanje s lijekovima ili hranom koja sadrži magnezij, aluminij i kalcij (kao što je mlijeko) smanjuje apsorpciju, a time i učinak levomepromazina. Stoga bi bilo idealno da pacijenti uzmu levomepromazin najmanje dva sata kasnije.

Kada se levomepromazin ne smije koristiti?

Kontraindikacije za uporabu levomepromazina razlikuju se ovisno o pripravku. Često se spominju npr

  • Preosjetljivost na djelatnu tvar, srodne tvari (fenotiazine ili tioksantene) ili druge sastojke lijeka
  • Akutno trovanje alkoholom, tabletama za spavanje ili lijekovima protiv bolova ili drugim lijekovima za liječenje duševnih bolesti (antipsihotici, trankvilizatori, antidepresivi)
  • jesti
  • Cirkulacijski šok
  • Agranulocitoza (teški nedostatak ili odsutnost granulocita – podskupina bijelih krvnih stanica)
  • Porfirija (skupina metaboličkih bolesti s poremećenim stvaranjem crvenog krvnog pigmenta)
  • Istovremena primjena tzv. inhibitora monoaminooksidaze (MAO inhibitora), npr. tranilcipromina (aktivna tvar za liječenje depresije)
  • istodobna primjena takozvanih agonista dopamina kao što je amantadin (između ostalog za liječenje Parkinsonove bolesti), osim ako bolujete od Parkinsonove bolesti
  • Multipla skleroza

Za neka već postojeća stanja, liječnik će odlučiti od slučaja do slučaja može li se koristiti levomepromazin. To uključuje, između ostalog

  • Disfunkcija jetre i bubrega
  • Kardiovaskularne bolesti kao što je kongenitalni sindrom produženog QT intervala
  • Ozbiljne fluktuacije krvnog tlaka
  • oštećenje mozga ili povijest napadaja
  • sužene ili začepljene dijelove crijeva ili urinarnog trakta
  • glaukom
  • istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval, kao što su antibiotici moksifloksacin ili eritromicin
  • Povećanje prostate
  • Feokromocitom (tumor nadbubrežne moždine)

Levomepromazin u djece: Što treba uzeti u obzir?

Nema iskustva s primjenom levomepromazina u djece i adolescenata mlađih od 16 ili 18 godina (ovisno o pripravku). Stoga se djelatna tvar ne smije koristiti u ovoj dobnoj skupini.

U Austriji liječnici koriste levomepromazin u iznimnim slučajevima kod djece ako nisu dostupne druge mogućnosti liječenja. Doziranje određuje liječnik od slučaja do slučaja.

U Njemačkoj liječnici povremeno koriste levomepromazin kod djece koja pate od teških stanja smetenosti (delirija). Djelatna tvar se također koristi za smirenje djece u intenzivnoj medicini. Točnu dozu određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta.

Levomepromazin tijekom trudnoće i dojenja

Liječnici stoga tijekom trudnoće uglavnom koriste bolje proučene djelatne tvari, poput prometazina ili kvetiapina. Ako se levomepromazin uzima u prvom tromjesečju trudnoće, liječnici mogu preporučiti dodatne ultrazvučne preglede kako bi se osigurao pravilan razvoj nerođenog djeteta.

Gotovo da nema dostupnih podataka o primjeni levomepromazina tijekom dojenja. Ako majka samo jednom uzme lijek, ne mora prestati dojiti. Dojenje je također moguće uz uzimanje niskih doza aktivnog sastojka. Posebnu pozornost treba obratiti na moguće nuspojave kod djeteta. Nakon nekoliko tjedana može se odrediti i količina djelatne tvari u krvi djeteta kako bi se isključila mogućnost nakupljanja prekomjerne količine levomepromazina.

Ako koristite levomepromazin i planirate trudnoću ili zatrudnite, trebate se odmah javiti svom liječniku. On ili ona će s vama razgovarati o sljedećim koracima.

Kako doći do lijeka koji sadrži levomepromazin

Lijekovi koji sadrže levomepromazin dostupni su samo na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj. Pacijenti ih stoga mogu dobiti u ljekarni samo na recept.

Daljnje važne informacije o levomepromazinu

Neki pacijenti koriste levomepromazin kao tabletu za spavanje kako bi lakše zaspali i ostali spavati. Zlouporaba kod zdravih pacijenata može uzrokovati jaku pospanost i vrtoglavicu, kao i ozbiljne nuspojave kao što su srčana aritmija ili problemi s disanjem. Levomepromazin se stoga rijetko koristi kao lijek ili za izazivanje intoksikacije.

Ako je doza levomepromazina previsoka, oboljeli postaju zbunjeni, pate od srčane aritmije, pa čak i zatajenja cirkulacije i kome. Disanje se također značajno smanjuje. Bolesniku se isušuje sluznica, javlja se zatvor i zadržavanje mokraće. U nekim slučajevima, grčevi očiju i jezika također se razvijaju u slučaju predoziranja aktivnim sastojkom.

Predoziranje levomepromazinom uvijek je hitan medicinski slučaj. U teškim slučajevima, previsoka doza može dovesti do kome ili zastoja disanja, što može biti kobno. Ako primijetite simptome predoziranja, nemojte uzeti drugu dozu i odmah nazovite hitnu pomoć.