Kako djeluje mesalazin
Poput acetilsalicilne kiseline, mesalazin inhibira razne enzime koji proizvode proupalne tkivne hormone (prostaglandine, leukotriene, tromboksane itd.). Na taj način se akutne upalne reakcije (“relapsi”), kakve se javljaju kod kroničnih upalnih bolesti crijeva (kao što su Crohnova bolest, ulcerozni kolitis), često mogu ublažiti ili potpuno suzbiti.
Osim toga, mesalazin može neutralizirati reaktivne kisikove vrste (ROS). Ovi agresivni spojevi kisika, poznati i kao "slobodni radikali", često su prisutni u povećanim količinama tijekom upalnih procesa i oštećuju tkivo. Činjenica da mesalazin smanjuje rizik od kasnih komplikacija kao što je kolorektalni karcinom kod bolesnika s upalnom bolešću crijeva može biti posljedica njegove sposobnosti neutralizacije ROS.
Mesalazin je također poznat kao 5-aminosalicilna kiselina (5-ASA). Kada se jedna molekula 5-ASA veže na drugu, aktivni sastojak se naziva olsalazin. Kombinacija 5-ASA i sulfapiridina naziva se sulfasalazin.
Olsalazin i sulfasalazin se prvo cijepaju bakterijama ("prolijekovi") u debelom crijevu (kolonu). Na taj način lijekovi djeluju tamo gdje je upala najjača.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja ili lokalne primjene (u obliku čepića ili rektalne pjene), oko 20 do 30 posto djelatne tvari apsorbira se u crijevima i inaktivira u crijevnoj sluznici ili jetri. Neučinkoviti produkt razgradnje tada se velikim dijelom izlučuje u urinu preko bubrega.
Kada se koristi mesalazin?
Mesalazin je odobren za liječenje:
- Crohnova bolest
- ulcerozni kolitis
- rektalna upala (proktitis)
- Proktosigmoitis (kada se upala proširi na posljednji dio debelog crijeva, sigmoidni kolon)
- Komplikacije hemoroida
Izvan opsega odobrenja ("off-label use"), aktivni sastojak se također koristi za liječenje drugih, manje uobičajenih kroničnih upalnih bolesti crijeva.
Kod akutnih relapsa liječenje se provodi kratko vrijeme do poboljšanja. Za prevenciju recidiva, aktivni sastojak se također može uzimati kroz dulje vremensko razdoblje.
Kako se koristi mesalazin
Protuupalni aktivni sastojak koristi se u različitim oblicima doziranja ovisno o vrsti bolesti. Ako su, kao što je čest slučaj kod ulceroznog kolitisa, rektum i rektalno područje jače zahvaćeni upalom, dobro se može primijeniti mesalazin u obliku čepića, rektalne pjene i klizmi (otopina za klistir).
Ovisno o bolesti i njezinom stadiju, uzimaju se različite doze. Uobičajena su dva do četiri grama mesalazina raspoređena u nekoliko pojedinačnih doza koje se uzimaju tijekom dana. Po potrebi se kombiniraju i različiti oblici doziranja.
U teškim slučajevima, jaki glukokortikoidi ("kortizon") često se dodatno propisuju za akutne epizode.
Koje su nuspojave mesalazina?
Općenito, liječenje mesalazinom ima vrlo malo nuspojava. Najčešće nuspojave su glavobolja, visoki krvni tlak, bolovi u trbuhu, probavne smetnje, promijenjeni jetreni enzimi, kožni osip, svrbež, bolovi u mišićima i zglobovima, vrućica i slabost.
Kada se koristi kao sulfasalazin, mogu se pojaviti druge nuspojave zbog sadržaja sulfapiridina, kao što je smanjenje broja spermija (reverzibilno) ili, rijetko, agranulocitoza (smanjenje granulocita, podskupine bijelih krvnih stanica).
Što treba uzeti u obzir pri primjeni mesalazina?
Kontraindikacije
Mesalazin se ne smije koristiti u:
- preosjetljivost na salicilate
- teška disfunkcija jetre ili bubrega
Interakcije
Imunosupresivni učinci imunosupresiva kao što su azatioprin i merkaptopurin mogu se povećati kada se ti lijekovi kombiniraju s mesalazinom.
Dodatno, štetni učinci nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID kao što su ibuprofen, diklofenak, acetilsalicilna kiselina) i imunosupresiva (kao što su azatioprin i metotreksat = MTX) mogu se povećati ako se istovremeno ili odmah uzme i mesalazin.
Istodobna primjena sa sredstvima koja povećavaju želučani pH (kao što su inhibitori protonske pumpe, H2 blokatori, antacidi) može smanjiti otpuštanje mesalazina iz tableta ili granula (za oralne oblike doziranja).
Dobno ograničenje
Lijek se može koristiti kod djece od šest godina i starijih bolesnika bez oštećenja bubrega.
Trudnoća i dojenje
Mesalazin je lijek koji je također dobro ispitan u trudnoći. Djelatna tvar stoga je jedan od lijekova izbora u liječenju kroničnih upalnih bolesti crijeva.
Tijekom dojenja samo tragovi mesalazina prelaze u majčino mlijeko, čak i u vrlo visokim oralnim dozama. Zbog toga je mesalazin također jedan od lijekova izbora za kronične upalne bolesti crijeva tijekom dojenja.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže mesalazin
Koliko dugo je mesalazin poznat?
Već 1950-ih aktivni sastojci poput sulfasalazina korišteni su protiv kroničnih upalnih bolesti crijeva, oslobađajući mesalazin lokalno u crijevima. Nakon što je dokazano da je glavni učinak zaslužan za mesalazin, i ovaj je korišten pojedinačno u odgovarajućem obliku doziranja.
Kao rezultat toga, profil nuspojava aktivnog sastojka također je značajno poboljšan. Danas na njemačkom tržištu postoje brojni pripravci s djelatnom tvari mesalazinom.
